Gタンパク質共役受容体キナーゼの活性調節機構

アゴニストの結合したGタンパク質共役受容体は3量体型GTP結合タンパク質(αGTPβγ)に作用し, GTP, GDP交換反応とそれに伴うαGTPとβγへの解離を促進する. 生成したαGTPはその種類によって, アデニル酸シクラーゼ, ホスホリパーゼCβ, ホスホジエステラーゼ, イオンチャネルなどの効果器に作用する. また最近, βγサブユニットも効果器に作用する例が知られてきた. アゴニストに曝し続けることによって受容体の応答が減弱する現象が従来から知られており, 脱感受性と呼ばれている. 脱感受性は受容体のリン酸化と関連していると考えられている. Gタンパク質共役受容体の脱感受性とリン酸化...

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:	日本薬理学雑誌 1994-09, Vol.104 (3), p.207-216
Hauptverfasser:	芳賀達也, 芳賀和子, 亀山仁彦, 中田博子
Format:	Artikel
Sprache:	jpn
Online-Zugang:	Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:	アゴニストの結合したGタンパク質共役受容体は3量体型GTP結合タンパク質(αGTPβγ)に作用し, GTP, GDP交換反応とそれに伴うαGTPとβγへの解離を促進する. 生成したαGTPはその種類によって, アデニル酸シクラーゼ, ホスホリパーゼCβ, ホスホジエステラーゼ, イオンチャネルなどの効果器に作用する. また最近, βγサブユニットも効果器に作用する例が知られてきた. アゴニストに曝し続けることによって受容体の応答が減弱する現象が従来から知られており, 脱感受性と呼ばれている. 脱感受性は受容体のリン酸化と関連していると考えられている. Gタンパク質共役受容体の脱感受性とリン酸化については, Gタンパク質Gsに共役するβアドレナリン受容体とGタンパク質Gtに共役するロドプシンについてもっとも詳しく調べられている.
ISSN:	0015-5691