3－ニトロ－2－ピリジンスルフィニル（Npys）基を有するダイノルフィン誘導体とκ－受容体の相互作用について

3－ニトロ－2－ビリジンスルフィニル（以下, Npysと略す）基を有するダイノルフィン誘導体とκ－受容体との相互作用について検討した. 本化合物は濃度依存的に家兎輸精管のtwitch反応を抑制し, そのpD_2 値は11.57となり強いκ－活性作用を示した. 更に, ラット脳シナプトソーム分画における^^3 H－U69593の特異的結合を濃度依存的に置換し, その置換曲線より求めたpIC50値は7.29であった. 次にラット脳シナプトソーム分画を用いて^^3 H－U69593の特異的結合のスキャッチャード解析を行った結果, ^^3 H－U69593のKo値は1.52nM, Bmax量は15.78fmol／mg proteinであった. そして, 10^－5 Mのダイノルフィン誘導体を30分間処理し6時間の洗浄後ではKo値には影響がなかったがBmax量は有意に減少した. 更に, 2mMのジチオスレイトール存在下で同様に本化合物を処理した後では, Ko値には影響はなく, Bmax量も本化合物非処理の場合と有意差がないまでに回復した. これらの結果は, 本化合物には余剰受容体が多く存在すること, また, 本化合物とκ－受容体との結合が非可逆的であることを示している.