新しいβ-受容体遮断薬2-Acetyl-7-(2-hydroxy-3-isopropylamino)propoxybenzofuran hydrochlorideの心血管系に対する作用

新しいアドレナリン性βレセプター遮断薬2-acetyl-7-(2-hydroxy-3-isopropylamino)propoxybenzofuran hydrochloride(BFE-60)の心血管系に対する作用をモルモット，イヌおよびラットを用いて検討した．摘出心房と気管標本におけるBFE-60のisoproterenolに対する拮抗作用はpropranololに比較して，それぞれ2倍および6.5倍の効力を呈し，麻酔犬の血圧および心拍数では，それぞれ5倍および21倍の効力を示した．isoproterenolと交感神経刺激による反応をいずれも抑制した．reserpine前処理ラットでBFE-60の1～1,000μg/kgは心拍数増加をおこさなかった．BFE-60を冠状動脈と大腿動脈内に投与した場合の血流量と血管抵抗には，大量を用いた場合を除けば著変は認められなかった．麻酔犬において，BFE-60は10μg/kgで心拍数の減少をきたし，駆出時間は30μg/kgで延長し，張力時間係数は100μg/kgで減少させた．左心内圧とそのdp/dtは，それぞれ3μg/kgおよび1mg/kgで低下をきたし，Vmaxは100μg/kgで減少した．以上のような変化はいずれも有意であった．心筋酸素消費量はBFE-60の投与により抑制されたが，酸化還元電位(ΔEh)は著変を示さず，isoproterenol(0,3μg/kg)による心筋酸素消費量，心拍数の増加およびΔEhの低下はBFE-60の50ug/kg投与により完全に抑制された．以上の成績から，BFE-60はpropranololよりも強力なβ-レセプター遮断作用を有し，固有活性を示さず，臓器選択性のない薬物であると結論される．