神経節遮断効果を有するAmidinothiocholine系化合物の作用様式の解明

「緒言」小澤ら1～8)は一連のamidine系化合物の構造活性相関の研究の一環として放射線防護物質である2-aminoethylisothiuronium(AETと略)関連化合物に注目し, AETのN, N', N''-alkyl置換体を合成し, その薬理作用を検討して報告したが, この系列の中でacetylcholineのacetyl基がthioureaで置換された2-trimethylaminoethylisothiuronium bromide hydrobromide(TMAETと略) 9)が自律神経節興奮作用を示すことを報告した. 著者ら10)は引き続きTMAETのN'-alkyl誘導体を新たに合成し, その一般薬理作用を検討した結果, N'-methyl誘導体である2-trimethylaminoethyl-1'-methylisothiuronium bromide hydrobromide(MTMAと略)が神経節興奮作用を, N'-ethyl-誘導体である2-trimethylaminoethyl-1'-ethylisothiuronium bromide(ETMAと略)が神経節遮断作用を示すことを報告した. 本報ではこの興味ある事実にもとづき, ETMAの神経節遮断作用に関しさらに詳しく検討しその作用様式の解明を行なった.