VODENI RASTVOR INKLUZIONIH KOMPLEKSA BENZOTIOFEN JEDINJENJA SA VODORASTVORNIM CIKLODEKSTRINIMA, NJEGOVE FARMACEUTSKE FORMULACIJE I POSTUPCI ZA DOBIJANJE

VODENI RASTVOR INKLUZIONIH KOMPLEKSA BENZOTIOFEN JEDINJENJA SA VODORASTVORNIM CIKLODEKSTRINIMA, NJEGOVE FARMACEUTSKE FORMULACIJE I POSTUPCI ZA DOBIJANJE - opisan je vodeni rastvor inkluzionog kompleksa koji obuhvata jedinjenje formule I u kojoj Rl i R3 svaki su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, -CO-(Cl-C6alkil), ili -CO-Ar u kojoj Ar je po potrebi supstituisan fenil; i R2 je odabran od grupe koju cine pirolidino, hek-sametuenimino i piperidino; ili njegove soli, i vodorastvorni ciklodekstrin, pri čemu je koncentracija jedinjenja formule I od oko 0.1 mg/ml od oko 20 mg/ml, a koncentracija pomenutog hidroksipropil-beta-ciklodekstrina od oko 10% do oko 50% (w/v). Takodje je opisana i farmaceutska formulacija koja obuhvata kao aktivni sastojak inkluzioni kompleks zajedno sa jednim ili više njegovih farmaceutski prihvaujivih nosača, ekscipijenata, ili diluenata. Opisan je i postupak za dobijanje inkluzionog kompleks a prema ovom pronalasku koji obuhvata dodavanje odgovarajuće količine vodorastvoraog cik-lodekstrina u vodu, mešanje smeše dok ne postane bistra, i dodavanje u smešu odgovarajuće količine jedinjenja formule I. The present invention provides aqueous inclusion complexes of certain known benzothiophene compounds, particularly Raloxifene, and water soluble cyclodextrins. Also provided are pharmaceutical compositions of such inclusion complexes, and methods of using these complexes for inhibiting bone loss and reducing serum cholesterol in mammals.