WET GRANULATION FORMULATION FOR BISPHOSPHONIC ACIDS

Postupak za pripremanje tablete koja sadrži aktivni sastojak, a koji je vezujuće sredstvo izabrano iz grupe koju čine: 4-amino-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kiselina; N-metil-4-amino-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kiselina; 4-(N,N-dimetilamino)-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kisel...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KRAMER, KENNETH A, KATDARE, ASHOK V
Format: Patent
Sprache:eng
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Postupak za pripremanje tablete koja sadrži aktivni sastojak, a koji je vezujuće sredstvo izabrano iz grupe koju čine: 4-amino-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kiselina; N-metil-4-amino-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kiselina; 4-(N,N-dimetilamino)-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kiselina 3-amino-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kiselina: 3-(N,N-dimetilamino)-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonska kiselina; 1-hidroksi-3-(N-metil-N-pentilamino)propiliden-1,1-bisfosfonska kiselina; 1-hidroksi-2-[3-piridil]etiliden-1,1-bisfosfonski kiselina; i 4-(hidroksimetilen-1,1-bisfosfonska kiselina)piperidin; ili njegovu farmaceutski prihvatljivu so; naznačen time da ovaj postupak obuhvata; (1) formrianje smeše praška od aktivnog sastojka sa razblaživačima; (2) vlažnu granulaciju smeše praška sa vodom radi formiranja granula; (3) sušenje granula radi uklanjanja vode; i (4) presovanje smeše osušenih granula u željeni oblik tablete; uz uslov da, kada je aktivni sastojak od 5 mg ekvivalent 4-amino-1-hidroksibutiliden-1,1-bisfosfonske kiseline, i kada su razblaživači anhidrovana laktoza i mikrokristalna celuloza, i kada se korak sušenja izvodi u vazdušnom sušioniku za ubrzano sušenje, tada se dobijene granule ne mešaju sa natrijum kroskarmelozom i magnezijumstearatom. Prijava sadrži još 15 zavisnih patentnih zahteva, 2 nezavisna patentna zahteva i 3 zavisna patentna zahteva. Pharmaceutical compositions of bisphosphonic acids, and salts thereof, are prepared by wet granulation tablet formulation. These pharmaceutical compositions are useful in the treatment of disturbances involving calcium or phosphate metabolism, in particular, the treatment and prevention of diseases involving bone resorption, especially osteoporosis, Paget's disease, malignant hypercalcemia, and metastatic bone disease. These compositions are prepared without the addition of binder; instead, the drug itself acts as a binder.