(R)-ENANTIOMETER FOR DIHYDRO-2,3-DERIVATES

(R)-Enantiomer (R)-7-acetil-5-(4-aminofenil)-8,9-dihidro-8-metil-7H-1,3-dioksolo [4,5-h][2,3] benzodiazepina, naznačen time, što ima difrakciju X-zraka u sprašenom stanju sa d rastojanjem na 10.61, 8.83, 6.78, 5.83, 4.13 i 3.74 Г... Postupak za dobijanje (R)-enantiomera (R)-7-acetil-5(4-aminofenil)-8,9-dihidro-8-metil-7H-1,3-dioksolo [4,5-h][2,3] benzodiazepina prema patentnom zahtevu 1, naznačen time, što obuhvata: a) reakciju jedinjenja formule gde Ms predstavija metansulfonil, R metil, X acetil i Aril je p-nitrofenil, sa kaustičnom sodom, da se dobije jedinjenje formule I kod kojeg R predstavlja metil, X je acetil i Aril je p-nitrofenil. b)redukciju p-nitrofenilne grupe jedinjenja formule I u anilinsku grupu koristeći kalijum-format u prisustvu paladijuma ili uglja kao katalizatora da se dobije jedinjenje formule I kod kojeg je Aril p-aminofenil; i c) kristalizaciju jedinjenja formule I kod kojeg je Aril p-aminofenil iz smeše vode i etanola gde je broj zapremina vode po zapremini etanola manje od 1,1:1,0. Farmaceutska kompozicija, naznačena time, što obuhvata fizički oblik (R)-7-acetil-5-(4-aminofenil)-8,9-dihidro-8-metil-7H-1,3-diksolo [4,5-h][2,3] benzodiazepina koji ima difrakciju X-zraka u sprašenom stanju sa d rastojanjima na 10.61, 8.83, 6.78, 5.83, 4.13 i 3.74 Г... i farmaceutski prihvatljiv rastvarač ili nosač. A physical form of (R)-7-acetyl-5-(4-aminophenyl)-8,9-dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine having an X-ray powder diffraction pattern with d spacings at 12.78, 9.48, 8.99, 8.64, 8.23, 6.39, 6.27. 5.73, 4.01 and 3.96 Å. The compound is useful as an AMPA antagonist.