ONE POT PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-QUINOLONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVES

Postupak prema kome se bez izdvajanja meduproizvoda pripremaju derivati 3-hinolon-karbonske kiseline, opste formule (Ia) u kojoj R' i R" zajedno sa atomom azota za koji su vezani, obrazuju mono ili bi-ciklican heteroprsten, koji eventualno u svim delovima prstena moze da sadrzi jos i druge hetero-atome, azota, kiseonika ili sumpora, a koji eventualno moze da bude supstituisan, a u kojoj A oznacava CH, CF, CCI, C-OCH3, C-CH3, X1 oznacava H, halogen, NH2. CH3, R1 oznacava C1-C3-alkil, FCH2CH2-, ciklopropil, eventualno jedanput do triput halogenom supstituisan fenil, ili ciklopropil, naznacen time, sto se bez izdvajanja meduproizvoda deluje na halogenid kiseline, formule (XXVI) u kojoj Hal, X2 i X3 oznacavaju fluor ili hlor, a A i X1 imaju gore navedeno znacenje, u nekom rastvaracu, ili sa estrom dimetilaminoakrilne kiseline, formule (CH3)2N-CH=CH-COOR, posle cega se, dodavanjem amina R1-NH2 uz izmenu amina u delu akrilestra primarnog proizvoda, dobija aminoakrilestar (XIII), ili se na halogenid kiseline odmah deluje aminoakrilestrom, formule R1NH-CH=CH-COOR, u kom slucaju otpada napred opisana izmena amina pa se odmah dobija jedinjenje (XIII) u kome A, X1 i R1 imaju znacenje navedeno za formulu (Ia), X2 i X3 oznacavaju halogen, a R oznacava uobicajeni ostatak pogodan za stvaranje estra, prvenstveno metil, etil ili propil, sto se u nekom rastvaracu zagreva sa nekom pomocnom bazom i pritom ciklizuje u jedinjenje opste formule (XIV), u kojoj A, R, R1 i X3 imaju gore navedeno znacenje,koja se, bez izdvajanja kao meduproizvod, pomocu heterociklicnih jedinjenja u kojima R' i R" imaju gore navedeno znacenje, prevode u estre, opste formule u kojoj A, R, R1, R', R" i X1 imaju gore pomenuto znacenje, iz kojih, alkalnim saponifikovanjem estarske funckije, nastaju derivati 3-hinolon-karbonske kiseline, formule (Ia), koji se iz reakcione smese taloze neutralisanjem. - Prijava sadrzi jos 8 zavisnih zahteva. Postupak prema kome se bez izdvajanja me uproizvoda pripremaju derivati 3-hinolon-karbonske kiseline, opšte formule (Ia) u kojoj R' i R" zajedno sa atomom azota za koji su vezani, obrazuju mono ili bi-cikli an heteroprsten, koji eventualno u svim delovima prstena mo e da sadr i još i druge hetero-atome, azota, kiseonika ili sumpora, a koji eventualno mo e da bude supstituisan, a u kojoj A ozna ava CH, CF, CCI, C-OCH3, C-CH3, X1 ozna ava H, halogen, NH2. CH3, R1 ozna ava C1-C3-alkil, FCH2CH2-, ciklopropil, eventualno jedanput do triput halogenom supstituisan fenil, ili