POSTOPEK ZA PRIPRAVO CEFEMSKIH SPOJIN

POSTOPEK ZA PRIPRAVO CEFEMSKIH SPOJIN, s splošno formulo I kjer pomeni R tiazolilni ostanek ali 1,2,4-tiadiazolilni ostanek v katerih stojita R3 za vodik ali halogen in B za v danem primeru substituirano amino skupino, in kjer pomeni R1 vodik, R2 nižji alkil, karboksi-nižjialkil, A kinilinijev ali izokinolinijev ostanek ki sta lahko tudi enkrat substituirana z metilom, ali fenantridinijev ostanek ali priridinijev ostanek ki je lahko enkrat ali dvakrat, enako ali različno substituiran z nižjim alkilom, ki je lahko substituiran s sulfo ali metoksi, pri čemer sta lahko 2 alkilni skupini, ki stojita v legi orto, tudi sklenjeni v tri- ali tetrametilenski obroč, v katerem je lahko en obročni ogljikov atom tudi nadomešćen z atomom kisika ali žvepla in v katerem se nadalje lahko nahaja še ena dvojna vez, z metoksi, s halogenom, s fenilom ali s karbamoilom, in v kateri stoji skupina R2O v sin legi, označen s tem, da spojino s splošno formulo II ali njene soli, jer imajo R, R2, R2 pomen, naveden v formuli I, in R7 pomeni skupino, ki se jo da zamenjati s tisto bazo, ki ustreza ostankom A formule I, presnovimo v aprotonskem topilu pri temperaturah med +10 in +80В° C s to bazo v prisotnosti tri-C1-C4-alkiljodosilana, pri čemer dodamo bazo v stehiometrični množini ali do dvajsetkratnem prebitku, in a) v danem primeru prisotno zaščitno skupino odcepimo in b) po potrebi dobljeni produkt prevedemo v fiziološko prenesljivo kislinsko adicijsko sol. Prijava vsebuje še 1 ovisen zahtevek i 1 neovisen zahtevek. Process for the preparation of cephem compounds of the formula wherein R is optionally substituted aminothiazolyl or amino-1,2,4-thiadiazolyl, A is optionally substituted pyridinium, R1 is hydrogen or methoxy and R2 are special aliphatic substituents, by a nucleophilic replacement in the substituent in 3-position in the presence of tri-C1C4-alkyl iodosilane.