A SCALABLE METHOD FOR THE ISOLATION OF ANTI-HIV AGENTS FROM THE TROPICAL PLANT CALOPHYLLUM

An efficient and scalable method is reported for the isolation of costatolide (2), an HIV-1-specific nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), from the latex of Calophyllum plants such as C. teysmannii var. inophylloide. An overall yield of 10.6 % of costatolide, with a purity of 96 %, was obtained by repetitive recrystallization of the latex from a single organic solvent after the oily material was removed by treatment with hexane. A second major component of the latex, soulattrolide (3), another HIV-1 NNRTI, was also isolated. Both compounds were characterized by spectroscopic and chromatographic analyses and their in vitro anti-HIV activities were also confirmed. The results suggest that sufficient supplies of costatolide can be obtained in a relatively low-cost manner from natural sources. On décrit un procédé à géométrie variable efficace pour l'isolement de costatolide (2) (un inhibiteur de la transcriptase inverse non nucléosidique, spécifique du VIH (NNRTI) à partir du latex des plantes Calophyllum, telles que C. teysmannii var. inophylloide. Une production globale de 10,6 % de costatolide pure à 96 % a été obtenue par recristalisation répétée du latex à partir d'un solvant organique simple, après élimination du matériau gras par traitement à l'hexane. Un deuxième composant principal du latex, soulatrollide (3) (un autre NNRTI du VIH-1) a également été isolé. Ces deux composants ont été caractérisés par des analyses spectroscopiques et chromatographiques et leur activité anti-VIH in vitro a également été confirmée. Les résultats suggèrent que des quantités suffisantes de costatolide peuvent être obtenues à partir de ressources naturelles pour un coût relativement faible.