RAPID SYNTHESIS OF RADIOLABELED PYRIMIDINE NUCLEOSIDES OR NUCLEOTIDES FROM STANNYL PRECURSORS

A method of making a radiolabeled pyrimidine nucleoside or nucleotide is described. In the method, a stannylated pyrimidine nucleoside or nucleotide is contacted in an aqueous solution with a radioactive iodide, bromide, chlorine or astatine ion in the presence of an acidic hydrogen peroxide oxidizing solution comprising at least a 3:1 ratio or 30 % hydrogen peroxide to 1 N acid (v/v), whereby a water soluble pyrimidine nucleoside or nucleotide labeled with radioactive iodine, bromine, chlorine or astatine is formed. Kits suitable for practicing the method are also disclosed. Cette invention concerne un procédé de préparation d'un nucléoside ou d'un nucléotide de pyrimidine radiomarqué, qui consiste à mettre en contact, dans une solution aqueuse, un nucléoside ou un nucléotide de pyrimidine stannylé avec un ion iodure, bromure, chlore ou astate radioactif, en présence d'une solution d'oxydation de peroxyde d'hydrogène acide renfermant, dans un rapport d'au moins 3:1, 30 % de peroxyde d'hydrogène sur un acide 1 N (v/v), afin de former un nucléoside ou un nucléotide de pyrimidine soluble dans l'eau, marqué à l'iode, au brome, au chlore ou à l'astate radioactif. Cette invention concerne également des nécessaires destinés à l'exécution dudit procédé.