METHOD FOR PREPARING N, N'-DISUBSTITUED CYCLIC UREAS

Disubstituted cyclic ureas IV are prepared by reductive alkylation of I with aldehydes R -CHO or R -CHO in presence of a reducing agent to form II (step 1), followed by cyclocarbonylation of II to form III (step2) and deprotection of III to form the diol IV (step 3), according to the above schemes....

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Hauptverfasser: CONFALONE, PASQUALE, NICHOLAS, SMYSER, THOMAS, EDGAR
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Disubstituted cyclic ureas IV are prepared by reductive alkylation of I with aldehydes R -CHO or R -CHO in presence of a reducing agent to form II (step 1), followed by cyclocarbonylation of II to form III (step2) and deprotection of III to form the diol IV (step 3), according to the above schemes. These cyclic ureas IV are useful as HIV protease inhibitors. L'invention porte sur des urées (IV) cycliques disubstituées préparées par alkylation réductrice de (I) par des aldéhydes R -CHO ou R -CHO en présence d'un agent réducteur qui donne (II) (première étape), suivie d'une cyclocarbonylation de (II) qui donne (III) (deuxième étape) et d'une déprotection de (III) qui donne le diol (IV) (troisième étape), conformément au schéma. Lesdits urées (IV) cycliques s'avèrent d'utiles inhibiteurs des protéases du VIH.