PIPERIDINE-BASED SIGMA RECEPTOR LIGANDS
Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts therof wherein X = O, CO or CHOH; R' is fluoroalkyl of 2 to 5 carbon atoms and 1 to 11 fluorine atoms; mono- and di-substituted benzyl wherein the substituents are selected from NO2, CN, I, Br, F, OH, OCH3 or OCH2OCH3 the substituent...
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Hauptverfasser: | , , |
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts therof wherein X = O, CO or CHOH; R' is fluoroalkyl of 2 to 5 carbon atoms and 1 to 11 fluorine atoms; mono- and di-substituted benzyl wherein the substituents are selected from NO2, CN, I, Br, F, OH, OCH3 or OCH2OCH3 the substituents being at the meta or para positions; iodoalkenyl groups of 3 to 6 carbon atoms; bromoalkenyl groups of 3 to 6 carbon atoms; alkyl groups of 1 to 5 carbon atoms; or hydroxyalky containing 2 to 5 carbon atoms and 1 to 3 hydroxyl groups; R" is phenyl optionally substituted with one or two groups at the meta or para positions selected from methyl, ethyl, I, Br, CN, NO2, OH, CF3, OR wherein R is phenyl, 4-cyanophenyl, 4-nitrophenyl, CF3, methyl or ethyl; iodoalkenyl of 3 to 6 carbon atoms; bromoalkenyl of 3 to 6 carbon atoms; fluoroalkyl of 1 to 5 carbon atoms and 1 to 11 fluorine atoms; or alkyl groups of 1 to 5 carbon atoms as piperidine based sigma-1 receptor ligands suitable for use in diagnosis and therapy of diseases such as psychosis and cancer.
La présente invention concerne des composés ayant la formule (I) ou des sels de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle X = O, CO ou CHOH; R' étant un fluoroalkyle de 2 à 5 atomes de carbone et 1 à 11 atomes de fluor; du benzyle mono et bisubstitué, les substituants étant choisis parmi les suivants: NO2, CN, I, Br, F, OH, OCH3 et OCH2OCH3, et se trouvant aux positions méta ou para; des groupes iodoalcényles ayant de 3 à 6 atomes de carbone; des groupes bromoalcényles ayant de 3 à 6 atomes de carbone; des groupes alkyles ayant de 1 à 5 atomes de carbone, ou un hydroxyalkyle comportant de 2 à 5 atomes de carbone et de 1 à 3 groupes hydroxyles; R" est un phényle, avec en variante substitution avec un ou deux groupes aux positions méta ou para, choisis parmi le méthyle, l'éthyle, I, Br, CN, NO2, OH, CF3, OR, R étant phényle, 4-cyanophényle, 4-nitrophényle, CF3, méthyle ou éthyle; un iodoalcényle de 3 à 6 atomes de carbone, un bromoalcényle de 3 à 6 atomes de carbone, un fluoroalkyle de 1 à 5 atomes de carbone et 1 à 11 atomes de fluor, ou des groupes alkyle de 1 à 5 atomes de carbone. Ces composés sont utilisés comme ligands de récepteurs sigma-1 à base de pipéridine, dans le cadre du diagnostic et de la thérapie de maladies telles que les psychoses et le cancer. |
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