PHENETHANOLAMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ATYPICAL BETA-ADRENOCEPTOR AGONISTS

The present invention relates to phenethanolamine derivatives of formula (I), wherein: R represents an aryl group optionally substituted by one or more substituents selected from halo, hydroxy, C1-6alkoxy, C1-6alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl and trifluoromethyl; R represents H or C1-6alkyl; R rep...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
1. Verfasser: FOXTON, MICHAEL, WALTER
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to phenethanolamine derivatives of formula (I), wherein: R represents an aryl group optionally substituted by one or more substituents selected from halo, hydroxy, C1-6alkoxy, C1-6alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl and trifluoromethyl; R represents H or C1-6alkyl; R represents a phenyl or heteroaryl group substituted by R and R ; R and R each independently represent H or C1-6alkyl or, R and R together form a C3-6cycloalkyl group; R represents ZCH2CO2H and R represents H or ZCH2CO2H, or R and R together represent a group (a), wherein each Z may be the same or different and is selected from a bond, CH2, O, S or NR , R is H or CO2H and R is H or C1-6alkyl; X represents(CH2)n where n is 1 or 2; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof; to processes for their preparation; and their use in the treatment of conditions susceptible of amelioration by an atypical beta-adrenoceptor agonist. L'invention concerne des dérivés phénéthanolamine de la formule (I) ainsi que des dérivés de ceux-ci acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R représente un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi halo, hydroxy, alcoxy C1-6, alcoyle C1-6, nitro, cyano, hydroxyméthyle et trifluorométhyle; R représente H ou alcoyle C1-6; R représente un groupe phényle ou hétéroaryle substitué par R et R ; R et R représentent chacun indépendamment H ou alcoyle C1-6, ou bien ils forment ensemble un groupe cycloalcoyle C3-6; R représente ZCH2CO2H et R représente H ou ZCH2CO2H, ou bien R et R représentent ensemble un groupe (a) dans lequel chaque Z peut être semblable ou différent et est choisi parmi une liaison, CH2, O, S ou NR , R représente H ou CO2H et R représente H ou alcoyle C1-6; X représente (CH2)n où n vaut 1 ou 2. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces dérivés, ainsi que l'utilisation de ceux-ci dans le traitement d'états susceptibles d'être améliorés par un agoniste atypique du récepteur adrénergique bêta.