DISUBSTITUTED POLYCYCLIC SYSTEMS AND PREPARATIVE METHODS THEREFOR

Polycyclic cognition enhancers having general formula (1a), (1b) or (1c) are provided, wherein: R1 is a heterocyclic aromatic moiety such as a 4-pyridyl, 2-pyridyl, 4-pyrimidyl, or pyrazinyl group; R2 and R3 are independently H, F, Cl, Br, NO2, CONH2, CON(R4)(R4'), S(O)mR4, CF3, or N(R4)(R4'); R4 and R4' are independently H, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, CH2Phe-W, or Phe-W; Phe is a phenyl group; R5 is -(CH2)n-Y or -OCOR4; Y is H, OH, NH2, NHR4, N(R4)(R4'), NHCOR4, NHCO2R4, NHS(O)2R4, F, Cl, Br, OR4, S(O)mR4, CO2H, CO2R4, CN, CON(R4)(R4'), CONHR4, CONH2, COR4, Phe, Phe-W, -CCCO2R4, -CH=CHR4, -CCR4, or a heterocyclic aromatic moiety such as a 4-pyridyl, 2-pyridyl, 4-pyrimidyl, or pyrazinyl group; W is F, Cl, Br, R4, OR4, NO2, NH2, NHR4, N(R4)(R4'), CN, or S(O)mR4; m is 1 or 2; and n is 1-7. Also provided are preparative processes for these and other compounds. L'invention concerne des composés polycycliques d'amplification des facultés du système nerveux possédant les formules (1a), (1b) ou (1c), dans laquelle R1 représente une fraction aromatique hétérocyclique telle qu'un groupe 4-pyridyle, 2-pyridyle, 4-pyrimidyle ou pirazinyle; R2 et R3 sont indépendamment H, F, Cl, Br, NO2, CONH2, CON(R4)(R4'), (S(O)mR4, CF3 ou N(R4)(R4'); R4 et R4' représentent indépendamment H, alkyle possédant de 1 à 4 atomes de carbone, CH2Phe-W ou Phe-W; Phe représente un groupe phényle; R5 représente -(CH2)n-Y ou -OCOR4; Y représente H, OH, NH2, NHR4, N(R4)(R4'), NHCOR4, NHCO2R4, NHS(O)2R4, F, Cl, Br, OR4, S(O)mR4, CO2H, CO2R4, CN, CON(R4)(R4'), CONHR4, CONH2, COR4, Phe, Phe-W, -CCCO2R4, -CH=CHR4, -CCR4 ou une fraction aromatique hétérocyclique, telle qu'un groupe 4-pyridyle, 2-pyridyle, 4-pyrimidyle ou pyrazinyle; W représente F, Cl, Br, R4, R4, NO2, NH2, NHR4, N(R4)(R4'), CN ou S(O)mR4'; m est 1 ou 2 et n est 1-7. L'invention concerne également des procédés de préparation desdits composés et d'autres composés.