HETEROAROMATIC COMPOUNDS WITH ANTIPSYCHOTIC ACTIVITY
The present invention relates to a group of piperazine and piperidine derivatives of formula (I), wherein Y is a heteroaryl group optionally substituted by one or more halogen, nitro, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, aryloxy, arylC1-6alkylenoxy, hydroxy, S(O)nR or S(O)nN(R )2 where n is 0, 1 or 2, CN, CON(R )...
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Hauptverfasser: | , |
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | The present invention relates to a group of piperazine and piperidine derivatives of formula (I), wherein Y is a heteroaryl group optionally substituted by one or more halogen, nitro, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, aryloxy, arylC1-6alkylenoxy, hydroxy, S(O)nR or S(O)nN(R )2 where n is 0, 1 or 2, CN, CON(R )2, COR , CO2R , CO-aryl, azido, -N(R )2, -NR N(R )2, -NR N = C(R )2, -NR (C = O)CH(N(R )2)R , -NR (C = O)R , NR CO2R , C1-6alkoxycarbonylamino or PhN = N; with the proviso that Y does not include benzisothiazolyls or benzisoxazolyis, V is O or S; Z is C1-8alkylene optionally interrupted by -O- or -S(O)n- where n is 0, 1 or 2, C2-8alkenylene or C2-8alkynylene; X is N, CR or COR ; A is CR or N; B is oxygen, NR or S(O)n, where n is 0, 1 or 2; and R is hydrogen or one or more halogen, hydroxy, nitro, CN, NR 2, C1-6alkoxy, aryloxy, arylC1-6alkylenoxy, or COR , R, R , R , R , R , R , R and R , are each hydrogen or C1-6alkyl; or a salt, solvate, N-oxide or physiologically functional derivative thereof, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in therapy, in particular in the treatment of psychotic disorders.
La présente invention se rapporte à un groupe de dérivés de pipérazine et de pipéridine répondant à la formule (I), dans laquelle Y représente un groupe hétéroaryle éventuellement substitué par au moins un élément choisi entre halogène, nitro, C1-6 alkyle, C1-6 alcoxy, aryloxy, aryle C1-6 alkylenoxy, hydroxy, S(O)nR2 ou S(O)nN(R2)2 n valant 0, 1 or 2, CN, CON(R2)2, COR2, CO2R2, CO-aryle, azido, -N(R2)2, -NR2N(R2a)2, -NR2N = C(R2a)2, -NR2(C = O)CH(N(R2a)2)R2b, -NR2(C = O)R2a, NR2CO2R2a, C1-6 alcoxycarbonylamino ou PhN = N; à condition qu'Y ne comprenne pas benzisothiazolyles ou benzisoxazolyles, V représente 0 ou S; Z représente C1-8 alkylène éventuellement interrompu par -O- ou -S(O)n-, n valant 0, 1 ou 2, C2-8 alcénylène ou C2-8 alkynylène; X représente N, CR3 ou COR3; A représente CR4 ou N: B représente oxygène, NR5 ou S(O)n, n valant 0, 1 ou 2; et R1 représente hydrogène ou au moins un élément choisi entre halogène, hydroxy, nitro, CN, NR62, C1-6 alcoxy, aryloxy, aryle C1-6 alkylenoxy, ou COR6, R, R2, R2a, R2b, R3, R4, R5 et R6 représentent chacun hydrogène ou C1-6 alkyle. L'invention se rapporte également à un sel, solvate, N-oxyde ou dérivé physiologiquement fonctionnel de ces composés, ainsi qu'à des procédés de préparation de ces derniers, des compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilis |
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