AMINO ACID DERIVATIVES WITH ANTICHOLECYSTOKININ ACTIVITY
Compounds of formula (II) wherein Ar is naphthyl, naphthylmethyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, phenethyl, styryl, indanyl or a substituted derivative of any of the foregoing, or 3,4-dichlorophenyl, R1 is H, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkenyl, cycloalkyl, -(CH2)qaryl, -(CH2)q(substituted aryl), -(CH2)qh...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng |
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Zusammenfassung: | Compounds of formula (II) wherein Ar is naphthyl, naphthylmethyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, phenethyl, styryl, indanyl or a substituted derivative of any of the foregoing, or 3,4-dichlorophenyl, R1 is H, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkenyl, cycloalkyl, -(CH2)qaryl, -(CH2)q(substituted aryl), -(CH2)qheterocyclic or -(CH2)q(substituted heterocyclic), wherein q is 0 to 4, R2 is H, methyl or ethyl, R3 is C1 to C3 alkylene or is absent, T is carboxyl, -CONR4R5 (wherein R4 and R5 are independently H or C1 to C4 alkyl), -COOR13 (wherein R13 is C1 to C4 alkyl, benzyl or substituted benzyl) or tetrazolyl, X is -C(O)- or -CH2-, and Y is -NR6R7 or -O-R6 (wherein R6 and R7 are independently H, C1 to C15 hydrocarbyl or halo-substituted C1 to C15 hydrocarbyl in which up to 6 carbon atoms may be replaced by -O-, -S-, or -NR8- (R8 being absent or selected from H, C1 to C12 hydrocarbyl, C1 to C12 hydrocarbylcarbonyl and C1 to C12 hydrocarbyloxycarbonyl), provided that neither R6 nor R7 contains a -O-O- group, and wherein R6 and R7 may be linked by a single or double bond), and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at CCK and/or gastrin receptors.
L'invention concerne les composés de formule (II) et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique agissant comme ligands pouvant se fixer aux récepteurs de la cholécystokinine CCK ou de la gastrine. Dans la formule ci-dessus, Ar est un naphtyle, un naphtylméthyle, un 1,2,3,4-tétrahydronaphtyle, un phénéthyle, un styryle, un indanyle ou un dérivé substitué d'un quelconque des groupes précédents, ou un 3,4-dichlorophényle, R1 est un hydrogène, un alkyle C1-C6, un alcényle C1-C6, un cycloalkyle, un -(CH2)qaryle, un -(CH2)q(aryle substitué), un -(CH2)q(hétérocycle) ou un -(CH2)q(hétérocycle substitué), où q est compris entre 0 et 4, R2 est un hydrogène, un méthyle ou un éthyle, R3 est un alkylène C1-C3 ou est absent, T est un carboxyle, un -CONR4R5 [où R4 et R5 sont d'une manière indépendante un hydrogène ou un alkyle C1-C4], un -COOR13 [où R13 est un alkyle C1-C4, un benzyle ou un benzyle substitué] ou un tétrazolyle, X est -C(O)- ou -CH2- et Y est -NR6R7 ou -O-R6 [où R6 et R7 sont indépendamment un hydrogène, un hydrocarbyle C1-C15 ou un hydrocarbyle C1-C15 halo-substitué dans lequel jusqu'à 6 atomes de carbone peuvent être remplacés par -O-, -S- ou -NR8- (R8 peut être absent ou peut être hydrogène, un groupe hydrocarbyle C1-C12, un groupe hydrocarbylcarbonyle C1-C12 ou un groupe hydrocarbyloxycarbonyle C1-C12), |
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