NOVEL 3-FUSED PYRIDINIUMMETHYL CEPHALOSPORINS

Novel semi-synthetic cephalosporin derivatives having a fused pyridiniummethyl at 3-position of the cephem nucleus, pharmaceutically acceptable salts, physiologically hydrolizable esters or solvates thereof are disclosed. Also disclosed is a process for preparing the cephalosporin derivatives which...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: YUN, ROK, LIM, KIM, CHOONG, SUP, KIM, JE, HAK, AN, SEUNG, HO, CHOI, KYOUNG, EOB, AHN, YANG, SOO, CHO, SUNG, KI, PARK, SUNG, YONG, YOON, YEO, HONG, LYU, CHUN, SEON
Format: Patent
Sprache:eng
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Beschreibung
Zusammenfassung:Novel semi-synthetic cephalosporin derivatives having a fused pyridiniummethyl at 3-position of the cephem nucleus, pharmaceutically acceptable salts, physiologically hydrolizable esters or solvates thereof are disclosed. Also disclosed is a process for preparing the cephalosporin derivatives which comprises introducing a fused pyridiniummethyl substituent at 3-position of 7- beta -[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamino]-3-cephem-carbox ylic acid derivatives. The compounds of the present invention show potent antibacterial activities and a broad spectrum against both gram-positive and gram-negative bacterial. Nouveaux dérivés de céphalosporine semi-synthétique comportant un pyridiniumméthyle fusionné en position 3 du noyau céphem, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, et leurs esters ou solvates hydrolysables physiologiquement. On a également prévu un procédé de préparation des dérivés de céphalosporine consistant à introduire un substituant de pyridiniumméthyle fusionné en position 3 de dérivés d'acide 7-beta-[(Z)-2-(2-amino-thiazol-3-yle)-2-méthoxyimino-acétamido]-3-cephem-carboxylique. Ces composés présentent de puissantes activités antibactériennes ainsi qu'un spectre étendu dirigé à la fois contre les bactéries à Gram positif et contre celles à Gram négatif.