2-PHENYLBENZO(B)FURANS AND THIOPHENES, METHODS OF PREPARING THEM AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING THEM
Described are new furans and thiophenes of general formula (I), in which R?1 and R?2, independently of each other, are a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms, a benzyl group, a C(O)R?4 group, R?4 being an alkyl or alkoxy group with 1 to 10 carbon atoms or a phenyl group, or a carb...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; ger |
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Zusammenfassung: | Described are new furans and thiophenes of general formula (I), in which R?1 and R?2, independently of each other, are a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms, a benzyl group, a C(O)R?4 group, R?4 being an alkyl or alkoxy group with 1 to 10 carbon atoms or a phenyl group, or a carbamoyl group of the formula -C(O)NR?5R?6, R?5 and R?6, independently of each other, being a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms, and n is a whole number from 0 to 12 when R?3 is a hydrogen atom or n is a whole number from 4 to 12 when R?3 is an amino group of the formula -NR?7R?8, R?7 and R?8, independently of each other, being a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms or R?7-R?8 together being an alkylene group of the formula -(CH2?)m?- or the group -(CH2?)2?O(CH2?)2?-, or R?3 is an amide group of the formula -C(O)NR?7R?8, R?7 and R?8 being as defined above, or R?3 is a sulphinyl group of the formula -S(O)R?9, R?9 being the group -(CH2?)m?(CF2?)o?CF3?, m and o being 2, 3, 4, 5 or 6, and X is an oxygen or sulphur atom. The new compounds have a strong, selective anti-oestrogenic action and are suitable for use in the therapy of oestrogen-dependent ailments.
Il est décrit de nouveaux furannes et thiophènes ayant la formule générale (I), dans laquelle R1 et R2 désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle de 1 à 10 atomes de carbone, un groupe benzyle, un groupe C(O)R4, où R4 est un groupe alkyle ou un groupe alkyloxy de 1 à 10 atomes de carbone ou un reste phényle, ou un groupe carbamoyle -C(O)NR5R6, où R5 et R6 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle de 1 à 10 atomes de carbone, et n est un nombre entier de 0 à 12, lorsque R3 est un atome d'hydrogène, ou un nombre entier de 4 à 12, lorsque R3 est un groupe amino -NR7R8, où R7 et R8 désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle de 1 à 10 atomes de carbone, ou R7-R8 représentent, conjointement, un groupe alkylène -(CH2)m ou le groupe -(CH2)2O(CH2)2 ou R3 est un groupe amide -C(O)NR7R8, où R7 et R8 ont les significations précitées, ou encore, R3 est un groupe sulfinyle -S(O)R9, où R9 est le reste -(CH2)m(CF2)oCF3 et m et o sont égaux à 2, 3, 4, 5 ou 6, et X désigne un atome d'oxygène ou un atome de soufre. Les nouveaux composés ont une efficacité anti-oestrogène prononcée et sélective et conviennent pour la thérapie de maladies dépendantes de l'oestrogène. |
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