A PROCESS FOR PREPARING R(+)-TERODILINE AND SALTS THEREOF

Nouveau procédé de préparation du R(+)-énantiomère de térodiline (N-tert.butyle-1-methyle-3,3-diphénylpropylamine) et de ses sels pharmaceutiquement acceptables, par résolution optique d'un mélange racémique de térodiline à l'aide d'acide tartarique, comprenant les étapes consistant (...

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1. Verfasser: JOENSSON, NILS, AAKE
Format: Patent
Sprache:eng
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Beschreibung
Zusammenfassung:Nouveau procédé de préparation du R(+)-énantiomère de térodiline (N-tert.butyle-1-methyle-3,3-diphénylpropylamine) et de ses sels pharmaceutiquement acceptables, par résolution optique d'un mélange racémique de térodiline à l'aide d'acide tartarique, comprenant les étapes consistant (a) à éliminer la majeure partie de l'énantiomère de S(-)-térodiline du mélange racémique de térodiline par précipitation à l'aide d'acide L(+)-tartarique dans un solvent organique, (b) à récupérer de la solution mère de l'étape (a) un produit de térodiline enrichi dans le (+)-énantiomère, (c) à former l'hydrochlorure dudit produit de térodiline dans une solution aqueuse de manière à précipiter l'hydrochlorure R(+)-térodiline à partir de ladite solution aqueuse. L'hydrochlorure R(+)-térodiline obtenu dans l'étape (c) est de préférence (d) soumis à une ou à plusieurs recristallisations à partir d'eau. L'hydrochlorure de R(+)-térodiline obtenu dans les étapes (c) ou (d) peut, si désiré, (e) être transformé en la base libre ou un sel pharmaceutiquement acceptable différent, au moyen de techniques classiques.