PHENYL-GLYCINE DERIVATIVES
Process for the preparation of compounds (I), wherein A and R are defined as in Claim 1, by reaction of phenyl-glycine (VII) in the presence of alkanol with 1.05-1.3 moles of alkali hydroxide and reacting the mixture with an acid with a higher pH value than 4.3, or by reaction of (VII) with an equiv...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng |
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Zusammenfassung: | Process for the preparation of compounds (I), wherein A and R are defined as in Claim 1, by reaction of phenyl-glycine (VII) in the presence of alkanol with 1.05-1.3 moles of alkali hydroxide and reacting the mixture with an acid with a higher pH value than 4.3, or by reaction of (VII) with an equivalent amount of alkali salts of acids possessing a higher pH value than 4.3, and condensing the obtained amino acid salt in the presence of alkanol with a compound (VIII) -R is defined as in Claim 1- at the boiling point of the reaction mixture, removing water continuously from the reaction mixture by a binary or ternary azeotropic distillation. The thus obtained compound is optionally reacted with a reactive trifluoro-methane sulphonic acid derivative.
L'invention concerne un procédé de préparation de composés (I), dans lesquels A et R2 sont définis dans la revendication 1 de l'invention, par réaction de phényle-glycine (VII) en présence d'alcanol avec 1,05 à 1,3 moles d'hydroxyde alcalin, et par réaction du mélange avec un acide ayant une valeur de pH supérieure à 4,3, ou par réaction de (VII) avec une quantité équivalente de sels alcalins d'acides ayant une valeur de pH supérieure à 4,3, et par condensation du sel d'acides aminés obtenus en présence d'alcanol à l'aide d'un composé (VIII) - R1 est défini dans la revendication 1 de l'invention - au point d'ébullition du mélange de la réaction, puis par élimination de l'eau de manière continue du mélange de la réaction par une distillation azéotropique binaire ou ternaire. On peut ensuite, facultativement, faire réagir le composé ainsi obtenu avec une dérivé d'acide sulfonique de trifluoro-méthane réactif. |
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