GAR TRANSFORMYLASE INHIBITOR

L'invention concerne plusieurs inhibiteurs d'addition à substrats multiples, de glycinamide ribonucléotide transformylase (GAR TFase, E.C. 2.1.2.2), une enzyme de biosynthèse purique de novo nécessitant du folate. Les composés de l'invention sont utiles en tant qu'agents thérapeu...

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Hauptverfasser: BENKOVIC, STEPHEN, JAMES, BLATCHLY, RICHARD, ALAN, INGLESE, JAMES
Format: Patent
Sprache:eng
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Beschreibung
Zusammenfassung:L'invention concerne plusieurs inhibiteurs d'addition à substrats multiples, de glycinamide ribonucléotide transformylase (GAR TFase, E.C. 2.1.2.2), une enzyme de biosynthèse purique de novo nécessitant du folate. Les composés de l'invention sont utiles en tant qu'agents thérapeutiques anti-goutte et/ou anti-néoplastique ou servent de potentialisateurs pour d'autres agents analogues. L'inhibiteur d'addition puissant préféré à substrats multiples à liaison étroite, de glycinamide ribonucléotide transformylasé est N10-[5'phosphoribosyl-1'-beta-aminocarbonylméthyle-1-thioacéthyle]-5,8-didéazafolate, ayant la formule chimique (I).