IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF TETRACYCLINE DERIVATIVES

The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of formula (I), and acid addition salts thereof, wherein R stands for -CH3 or =CH2, by dehalogenating and hy drating chloromethacycline or acid addition salt thereof of formula (II), or by hydrating methacycline or ac...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KALLAY, U., TAMAS, NAD, ZSUZSANNA, SIMONIDESZ, VILMOS, JELINEK, ISTVAN, SZALAY, ERZSEBET, LUGOSI, MARTA, NAGY, LAJOS, SIMANDI, LASZLO, LUGOSI, GYOERGY, GYOERI, PETER, BESENYI, GABOR, SANTANE SINGOLA, ILONA
Format: Patent
Sprache:eng
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of formula (I), and acid addition salts thereof, wherein R stands for -CH3 or =CH2, by dehalogenating and hy drating chloromethacycline or acid addition salt thereof of formula (II), or by hydrating methacycline or acid addition salts thereof of formula (III), by a treatment with hydrogen gas in the presence of a noble metal alloy catalyst on carrier and organic solvent which comprises performing hydrating under pressure of 0.1-1.0 MPa with an alloy catalyst consisting of the alloy palladium or platinum and selenium and/or tellurium used at a ratio of 1:0.01-0.5 related to the amount of the starting tetracycline and carrying out, if desired dehalogenation and hydration in one step. Procédé de préparation de dérivés de tétracycline de formule (I), et de leurs sels d'addition d'acide, dans laquelle R représente -CH3 ou CH2 par déshalogénation et hydratation de chlorométhacycline ou de son sel d'addition d'acide de la formule (II), ou par hydratation de méthacycline ou de ses sels d'addition d'acide de la formule (III), par un traitement à l'hydrogène gazeux en présence d'un catalyseur d'alliage de métaux nobles sur un support et d'un solvant organique, consistant à effectuer l'hydratation à une pression de 0,1-1,0 MPa avec un catalyseur d'alliage se composant du palladium ou du platine et du sélénium et/ou du tellure d'alliage, utilisé dans un rapport de 1:0,01-0,5 par rapport à la quantité de tétracycline de départ, et à procéder si l'on veut à la déshalogénation et à la déshydratation en une étape.