STABLE 4-ISOXAZOLINE CONJUGATES

The invention concerns nitrones that are capable of forming 4-isoxazoline compounds by strain- promoted alkyne-nitrone cycloaddition (SPANC), which have improved stability. The 4-isoxazoline compounds do not disintegrate by rearrangement into two molecules. As such, the nitrones according to the pre...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	POST, Elias, VAN DELFT, Floris Louis, VAN BERKEL, Sander Sebastiaan, VAN GEEL, Remon
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	CHEMISTRY HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PEPTIDES PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Beschreibung
Zusammenfassung:	The invention concerns nitrones that are capable of forming 4-isoxazoline compounds by strain- promoted alkyne-nitrone cycloaddition (SPANC), which have improved stability. The 4-isoxazoline compounds do not disintegrate by rearrangement into two molecules. As such, the nitrones according to the present invention are suitable for preparing bioconjugates by SPANC reaction. The invention further concerns the thus obtained bioconjugates, as well as the application thereof in targeting cells and treating cancer. L'invention concerne des nitrones qui sont capables de former des composés de 4-isoxazoline par cycloaddition alcyne-nitrone favorisée par la souche (SPANC), qui ont une stabilité améliorée. Les composés de 4-isoxazoline ne se désintègrent pas par réarrangement en deux molécules. En tant que tels, les nitrones selon la présente invention sont appropriés pour la préparation de bioconjugués par réaction SPANC. L'invention concerne en outre les bioconjugués ainsi obtenus, ainsi que leur application dans le ciblage de cellules et le traitement du cancer.