PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-HYDROXY-4,5-DIHYDROTHIAZOLE-2-CARBONITRILE AND DERIVATIVES THEREOF

The invention relates to a novel process for the preparation of 4-hydroxy-4,5- dihydrothiazole-2-carbonitrile of the formula (I), (I). 4-hydroxy-4,5-dihydrothiazole-2-carbonitrile is a versatile intermediate which can be used to prepare versatile precursor compounds of pharmaceutically active compounds, such as drugs and other chemical compounds used in medicine. Described is the further transformation of 4-hydroxy-4,5-dihydrothiazole-2-carbonitrile of the formula I into the thiazole-2-carbonitrile of the formula (III), (III), the thiazole-2-carboximidamide of formula (V), or of a salt thereof, Formula (V), (V) and the 4-hydroxy-4,5-dihydrothiazole-2-carbonitrile derivatives of the formula (IV), (IV), -26- wherein R1 is C1-6-alkyl or phenyl and wherein the phenyl ring is optionally substituted with, halogen, C1-6-alkyl or C1-6-alkoxy. L'invention concerne un nouveau procédé de préparation de 4-hydroxy-4,5-dihydrothiazole-2-carbonitrile de formule (I), (I). Le 4-hydroxy-4,5-dihydrothiazole-2-carbonitrile est un intermédiaire polyvalent qui peut être utilisé pour préparer des composés précurseurs polyvalents de composés pharmaceutiquement actifs, tels que des médicaments et d'autres composés chimiques utilisés en médecine. L'invention concerne en outre la transformation du 4-hydroxy-4,5-dihydrothiazole-2-carbonitrile de formule I en thiazole-2-carbonitrile de formule (III), (III), le thiazole-2-carboximidamide de formule (V), ou un sel de celui-ci, la formule (V), (V) et les dérivés de 4-hydroxy-4,5-dihydrothiazole-2-carbonitrile de formule (IV), (IV), -26- où R1 est un alkyle en C1-6 ou phényle et le cycle phényle étant éventuellement substitué par, halogène, alkyle en C1-6 ou alcoxy en C1-6.