PHARMACEUTICAL FORMS OF QUINAZOLINE ERBB INHIBITORS

Disclosed are pharmaceutical forms of (S) -N- (4- ( [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyridin-7-yloxy) -3-methylphenyl) -5- ( (3, 3-difluoro-1-methylpiperidin-4-yl) oxy) -7-methoxyquinazolin-4-amine (Compound I) that has inhibitory activities against ErbBs (e.g. Her2). Further disclosed herein are the ide...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: TSUI, Honchung, ZENG, Qingbei, TAO, Shaolin, ZHANG, Xiaolin, CHANG, Shihying, YANG, Zhenfan, GUO, Qinghai
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Disclosed are pharmaceutical forms of (S) -N- (4- ( [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyridin-7-yloxy) -3-methylphenyl) -5- ( (3, 3-difluoro-1-methylpiperidin-4-yl) oxy) -7-methoxyquinazolin-4-amine (Compound I) that has inhibitory activities against ErbBs (e.g. Her2). Further disclosed herein are the identification, preparation and formulation of quinazoline compounds thereof through spray-dried dispersion processes and tablets thereof manufacturing through dry granulation processes, and uses of such pharmaceutical products in treating cancers, such as breast cancer or other tumors. Sont divulguées des formes pharmaceutiques de (S)-N-(4-([1, 2, 4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-méthylphényl)-5-((3, 3-difluoro-1-méthylpipéridin-4-yl)oxy)-7-méthoxyquinazolin-4-amine (composé I) ayant des activités inhibitrices contre ErbB (par exemple, Her2). Sont divulguées également l'identification, la préparation et la formulation de composés de quinazoline associés par des procédés de dispersion à séchage par pulvérisation et des comprimés de ceux-ci fabriqués par des procédés de granulation par voie sèche, et des utilisations de tels produits pharmaceutiques dans le traitement de cancers, tels que le cancer du sein ou d'autres tumeurs.