METHOD FOR PRODUCING PEPTIDE COMPOUNDS USING NOVEL SILYL TAG

Provided is a method that, in peptide chain elongation by a peptide coupling reaction, prevents decreases in the solubility in organic solvents and improves the reactivity of the peptide chain and the operability in the purification process. The method yields a polypeptide compound by carrying out an amide formation reaction between the carboxyl group on the right side of the formula of an amino acid or peptide compound having formula (R1), and the amino group on the left side of the formula of an amino acid ester or peptide ester compound having formula (R2) in which the terminal carboxyl group is protected by a silicon-containing hydrophobic substituent TAG(Si). (The reference symbols in the formulas are defined as described in the claims.) L'invention concerne un procédé qui, dans l'allongement de chaîne peptidique par une réaction de couplage peptidique, empêche des diminutions de la solubilité dans des solvants organiques et améliore la réactivité de la chaîne peptidique et l'exploitabilité dans le procédé de purification. Le procédé permet d'obtenir un composé polypeptidique par la mise en œuvre d'une réaction de formation d'amide entre le groupe carboxyle sur le côté droit de la formule d'un acide aminé ou d'un composé peptidique ayant la formule (R1), et le groupe amino sur le côté gauche de la formule d'un ester d'acide aminé ou d'un composé ester peptidique ayant la formule (R2), le groupe carboxyle terminal étant protégé par un substituant hydrophobe contenant du silicium TAG (Si). (les symboles de référence dans les formules sont tels que définis dans les revendications.) ペプチド結合反応によるペプチド鎖の伸長時に、有機溶媒への溶解性低下を防止し、ペプチド鎖の反応性及び精製過程での操作性を向上させる方法を提供する。当該方法は、式（Ｒ１）のアミノ酸又はペプチド化合物の式中右側のカルボキシル基と、ケイ素含有疎水性置換基ＴＡＧ（Ｓｉ）によって末端カルボキシル基が保護された式（Ｒ２）のアミノ酸エステル又はペプチドエステル化合物の式中左側のアミノ基とをアミド形成反応させることにより、ポリペプチド化合物を得る。（式中、各符号の定義は、特許請求の範囲に記載の通りである。）