METAL COMPLEX COMPOUNDS AS PHOTOSENSITIZERS FOR PHOTODYNAMIC THERAPY

Electrically neutral complex compounds of formula (I), including any stereoisomer or E / Z isomer thereof, where: M is Fe2+, Ru2+, Os2+, Co3+, Rh2+, Rh3+, Ir3+, Ni2+, Pd2+, Pt2+ or Pt4+, particularly Ru2+; T and T' are H or (C1-C3)-alkyl; Lig is a bidentate ligand, particularly 2,2'-bipyri...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: GASSER, Gilles Albert, LÓPEZ CORRALES, Marta, IZQUIERDO GARCÍA, Eduardo, GANDIOSO UBIETO, Albert, CHUMILLAS VICEDO, Sergi, CASTAÑO DURO, Davor, MARCHÁN SANCHO, Vicente, ABAD MONTERO, Diego
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Electrically neutral complex compounds of formula (I), including any stereoisomer or E / Z isomer thereof, where: M is Fe2+, Ru2+, Os2+, Co3+, Rh2+, Rh3+, Ir3+, Ni2+, Pd2+, Pt2+ or Pt4+, particularly Ru2+; T and T' are H or (C1-C3)-alkyl; Lig is a bidentate ligand, particularly 2,2'-bipyridine (bpy) or 4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline (BPhen); and A is an anion from a pharmaceutically acceptable acid, are useful in human therapy, particularly as photosensitizers (PS) in photodynamic therapy (PDT) of cancer, skin conditions, fungal infections, or microbial infections. They are virtually non-toxic in dark conditions at therapeutic dosage, and show good to excellent photoactivity under hypoxia conditions. They are useful for PDT treatment of deep-seated hypoxic tumors by using light within the phototherapeutic window far-red to near infrared. Sont divulgués des composés de complexes électriquement neutres de formule (I), y compris tout stéréoisomère ou isomère E/Z de ceux-ci, dans laquelle : M représente Fe2+, Ru2+, Os2+, Co3+, Rh2+, Rh3+, Ir3+, Ni2+, Pd2+, Pt2+ ou Pt4+, en particulier Ru2+ ; T et T' représentent H ou (C1-C3)-alkyle ; Lig est un ligand bidentate, en particulier 2,2'-bipyridine (bpy) ou 4,7-diphényl-1,10-phénanthroline (BPhen) ; et A est un anion d'un acide pharmaceutiquement acceptable. Ces composés sont utiles dans la thérapie humaine, en particulier en tant que photosensibilisateurs (PS) dans la thérapie photodynamique (PDT) pour traiter le cancer, les affections cutanées, les infections fongiques ou les infections microbiennes. Ils sont pratiquement non toxiques dans des conditions d'obscurité, à des doses thérapeutiques, et présentent une excellente photoactivité dans des conditions d'hypoxie. Ces composés sont utiles pour le traitement par PDT de tumeurs hypoxiques profondes au moyen de lumière dans la fenêtre photothérapeutique de l'infrarouge lointain à l'infrarouge proche.