HETEROCYCLE-SUBSTITUTED NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, USE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR

Disclosed is a heterocycle-substituted five- and six-membered heteroaryl derivative, the structure of which is shown in formula (I). In addition, also disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, a stereoisomer thereof, a pharmaceutical composition, and a use thereof. The comp...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: WU, Chunyan, ZHU, Weixing, XIE, Jing, YANG, Wen, ZHOU, Binshan
Format: Patent
Sprache:chi ; eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Disclosed is a heterocycle-substituted five- and six-membered heteroaryl derivative, the structure of which is shown in formula (I). In addition, also disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, a stereoisomer thereof, a pharmaceutical composition, and a use thereof. The compound of the present invention has significant selective inhibition on AAK1 kinase activity, a weaker hERG inhibitory effect and better central nervous system penetration, and has great practical value. L'invention concerne un dérivé hétéroaryle à cinq et six chaînons substitué par un hétérocycle, dont la structure est représentée dans la formule (I). De plus, l'invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable du dérivé, un stéréoisomère de celui-ci, une composition pharmaceutique et une utilisation de celui-ci. Le composé de la présente invention a une inhibition sélective significative sur l'activité de la kinase AAK1, un effet inhibiteur de hERG plus faible et une meilleure pénétration du système