A PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4-((R)-2-{[6-((S)-3-METHOXY-PYRROLIDIN-1-YL)-2-PHENYL- PYRIMIDINE-4-CARBONYL]-AMINO}-3-PHOSPHONO-PROPIONYL)-PIPERAZINE-1 -CARBOXYLIC ACID BUTYL ESTER

A PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4-((R)-2-{[6-((S)-3-METHOXY-PYRROLIDIN-1-YL)-2-PHENYL- PYRIMIDINE-4-CARBONYL]-AMINO}-3-PHOSPHONO-PROPIONYL)-PIPERAZINE-1 -CARBOXYLIC ACID BUTYL ESTER

The present invention relates to a process for the synthesis of 4-((R)-2-{[6-((S)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-phosphono-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester, or of a hydrochloride salt thereof; and to a crystalline form of 4-((R)-2-{[6-((S)-3-me...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CLAVEAU, Romain, HALL, Leanne, HUGHES, Stephen, REBER, Stefan, FEYEN, Fabian, BLUMER, Nicole
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
Schlagworte:
ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
CHEMISTRY
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a process for the synthesis of 4-((R)-2-{[6-((S)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-phosphono-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester, or of a hydrochloride salt thereof; and to a crystalline form of 4-((R)-2-{[6-((S)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-5 phosphono-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester hydrochloride. Formula (I). La présente invention concerne un procédé de synthèse d'ester de butyle d'acide 4-((R)-2-{[6-((S)-3-méthoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phényl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-phosphono-propionyl)-pipérazine-1-carboxylique, ou d'un sel de chlorhydrate de celui-ci ; et une forme cristalline de chlorhydrate d'ester de butyle d'acide 4-((R)-2-{[6-((S)-3-méthoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phényl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-5 phosphono-propionyl)-pipérazine-1-carboxylicque. Formule (I).