CRYSTALLINE 6,7-DIHYDRO-4-HYDROXY-7-ISOPROPYL-6-OXO-N-(3-(PIPERIDIN-1-YL)PROPYL)THIENO[2,3-B]PYRIDINE-5-CARBOXAMIDE POTASSIUM SALT (PRX-3140) FOR PARTICLE DELIVERY SYSTEMS (PDS)

The present invention relates to crystalline fine particle forms of 6,7-dihydro-4-hydroxy-7-isopropyl-6-oxo-N-(3-(piperidin-1-yl)propyl)thieno[2,3-b]pyridine-5-carboxamide potassium salt (PRX-3140) for particle delivery systems (PDS) with good bioavailability and stability (I) for the treatment for...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: TALTON, James, ZHANG, Mianji, GEOFFROY, Otto, MORGAN, Daniel, ZHANG, Lianhao
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to crystalline fine particle forms of 6,7-dihydro-4-hydroxy-7-isopropyl-6-oxo-N-(3-(piperidin-1-yl)propyl)thieno[2,3-b]pyridine-5-carboxamide potassium salt (PRX-3140) for particle delivery systems (PDS) with good bioavailability and stability (I) for the treatment for Alzheimer's disease (AD) and other dementias affecting the cholinergic and/or serotonergic systems including post-traumatic stress disorder (PTSD). In other aspects, the present invention relates to oral dosage forms, methods of synthesizing said crystalline fine particle form, the preparation of particle delivery systems (PDS), final dosage forms (FDF). La présente invention concerne des formes cristallines de particules fines de sel de potassium 6,7-dihydro-4-hydroxy-7-isopropyl-6-oxo-N- (3-(pipéridin-1-yl)propyl)thiéno[2,3-b]pyridine-5-carboxamide (PRX-3140) pour des systèmes d'administration de particules (PDS) ayant une bonne biodisponibilité et une bonne stabilité (I) pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (AD) et d'autres démences affectant les systèmes cholinergiques et/ou sérotonergiques notamment le trouble de stress post-traumatique (PTSD). Dans d'autres aspects, la présente invention concerne des formes posologiques orales, des procédés de synthèse de ladite forme cristalline de particule fine, la préparation de systèmes d'administration de particules (PDS), des formes posologiques finales (FDF).