METHOD FOR SYNTHESIZING IODO- OR ASTATOARYL COMPOUNDS USING ARYLSULFONIUM SALTS

The inventors have now succeeded in developing arylsulfonium salts, in particular triarylsulfonium salts and dibenzothiophenium salts and a new use of said arylsulfonium salts. These compounds have the advantage of having a thioaryl group as leaving group, which allows all side products to be separa...

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Hauptverfasser: GUERARD, François, MAINGUENEAU, Clémence, GESTIN, Jean-François, EYCHENNE, Romain
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The inventors have now succeeded in developing arylsulfonium salts, in particular triarylsulfonium salts and dibenzothiophenium salts and a new use of said arylsulfonium salts. These compounds have the advantage of having a thioaryl group as leaving group, which allows all side products to be separated from the radiolabelled product. Said compounds are therefore useful tools in a method for synthesizing iodo- or astatoarryl compounds, in particular radioiodo- or radioastatoaryl compounds. The present invention relates to a method for synthesizing iodo- or astatoaryl compounds comprising the reaction of an arylsulfonium compound with an iodide or astatide salt, respectively. The invention also relates to arylsulfonium compounds as such. The invention also concerns a method of synthesizing an iodo- or astatolabelled biomolecule and/or vector using said iodo- or astatoraryl compound. Les inventeurs ont désormais réussi à développer des sels d'arylsulfonium, en particulier des sels de triarylsulfonium et des sels de dibenzothiophénium et une nouvelle utilisation desdits sels d'arylsulfonium. Ces composés présentent l'avantage d'avoir un groupe thioaryle en tant que groupe partant, ce qui permet à tous les produits latéraux d'être séparés du produit radiomarqué. Lesdits composés sont donc des outils utiles dans un procédé de synthèse de composés iodo- ou astatoarryle, en particulier de composés radioiodo- ou radioastatoaryle. La présente invention concerne un procédé de synthèse de composés iodo- ou astatoaryle comprenant la réaction d'un composé arylsulfonium avec un iodure ou un sel d'astatide, respectivement. L'invention concerne également des composés d'arylsulfonium utilisés en tant que tels. L'invention concerne également un procédé permettant de synthétiser une biomolécule et/ou un vecteur marqué(e) à l'iode ou à l'astate à l'aide dudit composé iodo- ou astatoaryle.