EXATECAN FORMULATION

Formulations for treating proliferative disorders have been developed. In some forms, the formulations are in the form of an injectable aqueous solution for treating tumors and contain exatecan mesylate, optionally including an immunostimulatory agent or adjuvant such as an immunostimulatory oligonucleotide (CpG), at a pH at which the exatecan is soluble until the pH is raised by contacting normal tissue. In some forms, the formulations contain core-shell particles, containing an exatecan in its free base form, a hydrophobic core, and a shell, coating, or corona containing hyperbranched polyglycerol in which hydroxyl groups of the hyperbranched polyglycerol are converted to aldehydes, to adhere the particles to tissue. Des formulations destinées au traitement de troubles prolifératifs ont été développées. Sous certaines formes, les formulations se présentent sous la forme d'une solution aqueuse injectable destinée au traitement de tumeurs et contiennent du mésylate d'exatécan, comprenant éventuellement un agent immunostimulant ou un adjuvant tel qu'un oligonucléotide immunostimulant (CpG), à un pH auquel l'exatécan est soluble jusqu'à ce que le pH soit augmenté par le contact avec un tissu normal. Dans certaines formes, les formulations contiennent des particules noyau-enveloppe, contenant un exatécan sous sa forme de base libre, un noyau hydrophobe, et une enveloppe, un revêtement ou une couronne contenant du polyglycérol hyper-ramifié dans lequel des groupes hydroxyle du polyglycérol hyper-ramifié sont convertis en aldéhydes, pour faire adhérer les particules au tissu.