NOVEL S1P1 RECEPTOR AGONIST, CRYSTALLINE SALTS, PROCESSES FOR PREPARING, AND USES RELATED THERETO

The present invention relates to crystalline salts of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3- (trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acetic acid, and pharmaceutical compositions comprising them that are useful as S1P1 receptor modulator. The compound (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropox...

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Hauptverfasser: BLACKBURN, Anthony C, LIN, Jui-Chen
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to crystalline salts of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3- (trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acetic acid, and pharmaceutical compositions comprising them that are useful as S1P1 receptor modulator. The compound (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropoxy-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-2,3-dihydro-1H- pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acetic acid identified as an S1P1 receptor modulator is useful in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development, and atherosclerosis). La présente invention concerne des sels cristallins d'acide (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3- (trifluorométhyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tétrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acétique, et des compositions pharmaceutiques les comprenant qui sont utiles en tant que modulateur du récepteur S1P1. Le composé d'acide (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropoxy-3-(trifluorométhyl)benzyloxy)-2,3-dihydro-1H- pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acétique identifié en tant que modulateur du récepteur S1P1 est utile dans le traitement de troubles associés au récepteur S1P1, par exemple, des maladies et des troubles médiés par des lymphocytes, le rejet de greffe, des maladies et des troubles auto-immuns, des maladies et des troubles inflammatoires (par exemple, des états inflammatoires aigus et chroniques), le cancer et des états caractérisés par un défaut sous-jacent dans l'intégrité vasculaire ou qui sont associés à l'angiogenèse tels que ceux qui peuvent être pathologiques (par exemple, comme pouvant se produire dans l'inflammation, le développement tumoral et l'athérosclérose).