METHODS OF SYNTHESIS AND USES OF AGRIMOL COMPOUNDS

Synthetic agrimol B and derivatives thereof ( "compounds" ) that have anticancer properties are disclosed. Methods for synthesizing the compounds with an overall yield ≥ 7% are disclosed. Pharmaceutical formulations in forms suitable for the delivery of the compounds to a subject in need t...

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Hauptverfasser: CHE, Chi Ming, LEUNG, Yiu Chung Gulice, FU, Zhiwen
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Synthetic agrimol B and derivatives thereof ( "compounds" ) that have anticancer properties are disclosed. Methods for synthesizing the compounds with an overall yield ≥ 7% are disclosed. Pharmaceutical formulations in forms suitable for the delivery of the compounds to a subject in need thereof are disclosed. Methods of using the compounds for treating a cancer, reducing a cancer, or treating or ameliorating one or more symptoms associated with a cancer, such as non-small-cell lung cancer, in a subject are also disclosed. The methods include (i) administering to the subject the pharmaceutical formulation containing one or more compounds, for one or more times. The compounds can selectively kill cancer cells and/or cancer stem cells over non-cancerous cells by inducing mitochondria dysfunction and/or inhibiting ER to Golgi trafficking in the cancer cells and/or cancer stem cells. L'invention concerne un agrimol B synthétique et des dérivés de celui-ci ("composés") qui ont des propriétés anticancéreuses. L'invention concerne également des procédés de synthèse des composés avec un rendement global ≥ 7 %. L'invention concerne en outre des formulations pharmaceutiques sous des formes appropriées pour l'administration des composés à un sujet en ayant besoin. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation des composés pour traiter un cancer, atténuer un cancer, ou traiter ou améliorer un ou plusieurs symptômes associés à un cancer, tel qu'un cancer du poumon non à petites cellules, chez un sujet. Les méthodes comprennent (i) l'administration au sujet de la formulation pharmaceutique contenant un ou plusieurs composés, une ou plusieurs fois. Les composés peuvent détruire de manière sélective des cellules cancéreuses et/ou des cellules souches cancéreuses sur des cellules non cancéreuses par induction d'un dysfonctionnement des mitochondries et/ou inhibition de ER vers un trafic de Golgi dans les cellules cancéreuses et/ou les cellules souches cancéreuses.