PROCESS FOR PREPARING PYRIDINOYLPIPERIDINES 5-HT1F AGONISTS AND SALTS THEREOF

The present invention provides an efficient and environmentally friendly process suitable for industrial scale application for the preparation of pyridinoylpiperidines as 5-HT1F agonists and salts thereof, in particular 2,4,6-trifluoro-N-[6-(l-methylpiperidine-4-carbonyl)pyridine-2-yl]benzamide or a...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CERÓN BERTRAN, Jordi Carles, DALMASES BARJOAN, Pere, CALCERRADA MUÑOZ, Noelia, RAMÍREZ ARTERO, Jesús
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention provides an efficient and environmentally friendly process suitable for industrial scale application for the preparation of pyridinoylpiperidines as 5-HT1F agonists and salts thereof, in particular 2,4,6-trifluoro-N-[6-(l-methylpiperidine-4-carbonyl)pyridine-2-yl]benzamide or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, preferably the hemisuccinate salt, in good yield and high purity. The present invention also provides crystalline acid addition salts of 2,4,6-trifluoro-N-[6-(l-methylpiperidine-4-carbonyl)pyridine-2-yl]benzamide suitable for purification at industrial scale. La présente invention concerne un procédé efficace et respectueux de l'environnement approprié pour une application à l'échelle industrielle pour la préparation de pyridinoylpipéridines en tant qu'agonistes de 5-HT1F et des sels associés, en particulier le 2,4,6-trifluoro-N-[6-(l-méthylpipéridine-4-carbonyl)pyridine-2-yl]benzamide ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, de préférence le sel d'hémisuccinate, avec un bon rendement et une pureté élevée. La présente invention concerne également des sels d'addition d'acide cristallin de 2,4,6-trifluoro-N-[6-(l-méthylpipéridine-4-carbonyl)pyridine-2-yl]benzamide appropriés pour une purification à l'échelle industrielle.