PREPARATION OF ISOTOPICALLY LABELED KETOGLUTARATES AND METHODS OF HYPERPOLARIZATION THROUGH SIGNAL AMPLIFICATION BY REVERSIBLE EXCHANGE (SABRE)

Disclosed are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of preparation thereof, wherein R1, Xa, Xb, Xc, and Xd are as described in the specification. Further disclosed is an isotopic mixture of a compound of Formula (I), as well as a pharmaceutical composition containing a hyperpolarized compound of Formula (I). Also disclosed is a method of diagnosing or monitoring a patient suffering from cancer, the method including administering a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a hyperpolarized ketoglutarate compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and measuring the hyperpolarization of a compound of interest in the patient. Further disclosed is a method of preparing hyperpolarized ketoglutarate compounds for use in the above methods. Sont divulgués des composés de formule (I), des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, et des méthodes de préparation de ceux-ci, où R1, Xa, Xb, Xc et Xd sont tels qu'énoncés dans la description. Sont également divulgués un mélange isotopique d'un composé de formule (I) ainsi qu'une composition pharmaceutique contenant un composé hyperpolarisé de formule (I). Est par ailleurs divulguée une méthode de diagnostic ou de surveillance d'un patient souffrant d'un cancer, la méthode comprenant l'administration d'une composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace d'un composé cétoglutarate hyperpolarisé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et la mesure de l'hyperpolarisation d'un composé d'intérêt chez le patient. Est en outre divulguée une méthode de préparation de composés cétoglutarate hyperpolarisés destinés à être utilisés dans les méthodes ci-dessus.