CHEMICAL LINKERS

Heterobifunctional chemical linkers useful in protein degraders and other medicinal chemistry applications are provided. The heterobifunctional linkers include alkyne-piperidine and alkane-piperidine linkers; alkane- piperazine linkers; alkanamino PEGylated linkers; dipiperazine linkers; piperazine-...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DEOKAR, Rhushikesh Chandrabhan, SINHA, Saikat, GUCCHAIT, Pratik Swarup, MADHI, Sateesh, WILKE, Kaelyn, PRASAD, Davinder, AKULA, Venkata Ganesh, SINGH, Ravindra Vikram
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Heterobifunctional chemical linkers useful in protein degraders and other medicinal chemistry applications are provided. The heterobifunctional linkers include alkyne-piperidine and alkane-piperidine linkers; alkane- piperazine linkers; alkanamino PEGylated linkers; dipiperazine linkers; piperazine-pyridine/pyrimidine-alkyne linkers; pyridine-PEG-piperazine linkers and pyrimidine-piperazine-PEG linkers. Also provided are combinations of the provided linkers with a ligand that targets a degradation pathway, such as an E3 ubiquitin ligase enzyme. L'invention concerne des lieurs chimiques hétérobifonctionnels utiles dans des agents de dégradation de protéines et d'autres applications de chimie médicinale. Les lieurs hétérobifonctionnels comprennent des lieurs alcyne-pipéridine et alcane-pipéridine ; des lieurs alcane-pipérazine ; des lieurs pégylés alcanamino ; des lieurs dipipérazine ; des lieurs pipérazine-pyridine/pyrimidine-alcyne ; des lieurs pyridine-PEG-pipérazine et des lieurs pyrimidine-pipérazine-PEG. L'invention concerne également des combinaisons des lieurs selon l'invention avec un ligand qui cible une voie de dégradation, telle qu'une enzyme ubiquitine ligase E3.