CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS
The present disclosure relates to crystalline forms of 3-((4aS,5aS)-3-((1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)carbamoyl)-4,4a,5,5a-tetrahydro-1H-cyclopropa[4,5]cyclopenta[1,2-c]pyrazol-1-yl)pyrazine 1-oxide (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabin...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | The present disclosure relates to crystalline forms of 3-((4aS,5aS)-3-((1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)carbamoyl)-4,4a,5,5a-tetrahydro-1H-cyclopropa[4,5]cyclopenta[1,2-c]pyrazol-1-yl)pyrazine 1-oxide (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor and are useful in the treatment of CNS inflammation, for example CNS inflammation associated with a disorder selected from: Alzheimer's disease, stroke, dementia, and amyotrophic lateral sclerosis; undesired immune cell activity; CNS tumors; Alzheimer's disease; stroke, stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis, and Parkinson's disease. The present disclosure further relates to processes useful in the preparation of crystalline forms and solvates of Compound 1 and pharmaceutical compositions thereof.
La présente divulgation concerne des formes cristallines de 3-((4aS,5aS)-3-((1,1,1-trifluoro-2-méthylpropan-2-yl)carbamoyl)-4,4a,5,5a-tétrahydro-1H-cyclopropa[4,5]cyclopenta[1,2-c]pyrazol-1-yl)pyrazine1-oxide (composé1) et des compositions pharmaceutiques de celles-ci qui modulent l'activité du récepteur cannabinoïde CB2 et sont utiles dans le traitement d'une inflammation du SNC, par exemple une inflammation du SNC associée à un trouble choisi parmi : la maladie d'Alzheimer, un accident vasculaire cérébral, la démence et la sclérose latérale amyotrophique ; une activité des cellules immunitaires indésirables ; des tumeurs du SNC ; la maladie d'Alzheimer ; un accident vasculaire cérébral, des lésions provoquées par les accidents vasculaires cérébraux ; la démence ; la sclérose latérale amyotrophique et la maladie de Parkinson. La présente divulgation concerne en outre des procédés utiles dans la préparation de formes cristallines et de solvates du composé 1 et des compositions pharmaceutiques associées. |
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