COMPOSITIONS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF PROTEINS IN A PLANT CELL

Compounds, compositions, and methods for controlling the level of a target protein in a cell are described. Compounds of the disclosure include those having according to the formula PTM-L-LTM, wherein PTM is a targeting moiety that binds the target protein, L is a covalent bond or linker moiety, and...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KALLUS, Christopher, HUNTER, Robert N, LAMBERTZ, Sophie, CATALANO, John G, FOURCHES, Denis, PFEIFFER, Anne, SPEAKE, Jason D, BERLIN, Michael
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Compounds, compositions, and methods for controlling the level of a target protein in a cell are described. Compounds of the disclosure include those having according to the formula PTM-L-LTM, wherein PTM is a targeting moiety that binds the target protein, L is a covalent bond or linker moiety, and LTM is a ubiquitin ligase binding moiety that binds a plant ubiquitin ligase. Additionally novel cereblon binding moieties are provided that may be used as molecular glues or in bifunctional compounds to target proteins in plants and mammals. L'invention concerne des composés, des compositions et des procédés pour réguler le niveau d'une protéine cible dans une cellule. Les composés de l'invention comprennent ceux ayant selon la formule PTM-L-LTM, PTM étant une fraction de ciblage qui se lie à la protéine cible, L étant une liaison covalente ou une fraction de liaison, et LTM étant une fraction de liaison à l'ubiquitine ligase qui se lie à une ubiquitine ligase de plante. De plus, l'invention concerne de nouvelles fractions de liaison au céréblon qui peuvent être utilisées comme colles moléculaires ou dans des composés bifonctionnels pour cibler des protéines chez des plantes et des mammifères.