METHOD FOR PRODUCING EVEROLIMUS

[Problem] To enable providing of, in a method for producing highly pure everolimus, a low cost purification step which enables efficient acquisition of highly pure everolimus from crude everolimus, and of which the safety has been confirmed. [Solution] According to the present invention, a step for...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: NISHIMURA, Yutaka, KANDA, Yasuhisa, HIBINO, Kazuhiro, KURISU, Hironosuke
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; jpn
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Beschreibung
Zusammenfassung:[Problem] To enable providing of, in a method for producing highly pure everolimus, a low cost purification step which enables efficient acquisition of highly pure everolimus from crude everolimus, and of which the safety has been confirmed. [Solution] According to the present invention, a step for purifying crude everolimus is executed by using a diol silica gel as a stationary phase, using a mixed solution of ethyl acetate and heptane as an eluent, and using a hydrophilic solvent as an added solvent to the eluent. L'invention vise à fournir, dans un procédé de production d'évérolimus de haute pureté, une étape de purification qui soit économique, qui permette d'obtenir efficacement de l'évérolimus de haute pureté à partir d'évérolimus brut, et dont la sûreté a été confirmée. Selon l'invention, une étape de purification d'évérolimus brut est mise en œuvre à l'aide d'un gel de silice-diol en tant que phase stationnaire, à l'aide d'une solution mixte d'acétate d'éthyle et d'heptane servant d'éluant et à l'aide d'un solvant hydrophile en tant que solvant ajouté à l'éluant. 【課題】高純度エベロリムスの製造方法において、粗エベロリムスから高純度エベロリムスを効率よく取得でき、安全性が確認された安価な精製ステップを提供可能とする。 【解決手段】粗エベロリムスの精製ステップを、固定相としてジオールシリカゲルを用い、溶離液として酢酸エチルとヘプタンの混合溶液を用い、さらに溶離液への添加溶媒として親水性溶媒を用いて実施する。