GLUCOCORTICOID RECEPTOR AGONISTS

The present invention provides a compound of Formula I: wherein R is H or R1 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C1-C3 alkoxy, C2-C3 alkenyl, OCF3, R2 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, or C2-C4 alkenyl; R3 is NH2, or CH2NH2; and X is O, OCH2, OCH2CH2, OCH(CH3), CH2O, SCH2, CH2S, CH...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CLAYTON, Joshua Ryan, LOPEZ, Jose Eduardo, WILSON, Takako, MCMILLEN, William Thomas, STITES, Ryan Edward, AHMED, Adel Ahmed Rashad, WURST, Jacqueline Mary
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention provides a compound of Formula I: wherein R is H or R1 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C1-C3 alkoxy, C2-C3 alkenyl, OCF3, R2 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, or C2-C4 alkenyl; R3 is NH2, or CH2NH2; and X is O, OCH2, OCH2CH2, OCH(CH3), CH2O, SCH2, CH2S, CH2, NHCH2, CH2NH, N(CH3)CH2, CH2CH2, C≡C, or a bond, wherein X is connected to phenyl ring A at the ortho or the meta position, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for treating autoimmune and inflammatory diseases, such as atopic dermatitis and rheumatoid arthritis. La présente invention concerne un composé de formule I : dans laquelle R représente H ou R1 représente H, un halogène, un alkyle en C1-C3, un cycloalkyle en C3-C6, un alcoxy en C1-C3, un alcényle en C2-C3, OCF3, R2 représente H, un halogène, un alkyle en C1-C3, un alcoxy en C1-C3 ou un alcényle en C2-C4 ; R3 représente NH2 ou CH2NH2 ; et X représente O, OCH2, OCH2CH2, OCH(CH3), CH2O, SCH2, CH2S, CH2, NHCH2, CH2NH, N(CH3)CH2, CH2CH2, C ≡ C ou une liaison, X étant relié à un cycle phényle A en position ortho ou méta, ou un sel pharmaceutiquement acceptable associé. Le composé de formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable associé étant utile pour le traitement de maladies auto-immunes et inflammatoires, telles que la dermatite atopique et la polyarthrite rhumatoïde.