5-(1H-INDOL-3-YL)-OXAZOLE, -OXADIAZOLE AND -FURAN DERIVATIVES AS ENHANCERS OF SPERM MOTILITY

The invention relates to the use of compounds of formula (I), stereoisomers, and physioiogicaily tolerable salts thereof, to enhance the motility of sperm obtained from a non-human mammal: vvherein in formula I: X is -NR'- (in which R' is H or C1-3 alkyl, e,g, -CH3), -O-, -S- or -CH2-; Y i...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SKÅLHEGG, Bjørn Steen, HERENG, Tuva Holt, ROSENDAL, Ken Roger, GJEMS, Espen Marcelius, HAUGE, Håvard Hildeng, LUNDVALL, Steffi
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to the use of compounds of formula (I), stereoisomers, and physioiogicaily tolerable salts thereof, to enhance the motility of sperm obtained from a non-human mammal: vvherein in formula I: X is -NR'- (in which R' is H or C1-3 alkyl, e,g, -CH3), -O-, -S- or -CH2-; Y is -S-, -O-, -NR"- (in which R" is H or C1-3 alkyl, e.g. -CH3), or -CH2-; Z1 and Z2 are independently selected from N and CH; R1 to R3 are independently selected from hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkyl, -OH, -CN, -NO2 and -NR12R13; R4 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkyl, or -OH; R5 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or C1-6 haloalkyl; R6 and R7 are independently selected from hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkyl, -OH, -CN, -NO2 and -NR12R13; R8 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkyl, -CN, -NO2 or -NR12R13; R9 is hydrogen or C1-4 alkyl; R10 and R11 are independently selected from hydrogen and C1-3 alkyl; or R10 and R11, together with the intervening -O- and ring atoms, are joined to form a dioxolane ring; and R12 and R13 are independently selected from H and C1-3 alkyl. The compounds find particular use in animal husbandry to increase the rate of fertilization in artificial insemination of livestock, especially pigs. They can also be used to prepare, pre-treat or store semen for use in artificial insemination procedures. L'invention concerne l'utilisation de composés de formule (I), de stéréoisomères et de sels physiologiquement tolérables de ceux-ci, pour améliorer la motilité du sperme obtenu à partir d'un mammifère non humain : où dans la formule I : X représente -NR'- (dans laquelle R' représente H ou alkyle en C1-3, par exemple -CH3), -O-, -S- ou -CH2- ; Y représente -S-, -O-, -NR"- (dans laquelle R" est H ou un alkyle en C1-3, par exemple -CH3), ou-CH2- ; Z1 et Z2 sont indépendamment choisis parmi N et CH ; R1 à R3 sont indépendamment choisis parmi hydrogène, halogène, alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, halogénoalkyle en C1-6, -OH, -CN, -NO2 et -NR12R13 ; R4 représente hydrogène, halogène, alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, halogénoalkyle en C1-6, ou -OH ; R5 représente hydrogène, halogène, alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, ou halogénoalkyle en C1-6 ; R6 et R7 sont indépendamment choisis parmi hydrogène, halogène, alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, halogénoalkyle en C1-6, -CN, -NO2 et -NR12R13 ; R8 représente hydrogène, halogène, alkyle en C1-6, alcoxy en C1-6, halogénoalky