PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING MACOZINONE FOR TREATING TUBERCULOSIS

The present invention relates to pharmaceutical compositions for treating mycobacteriosis, which are based on 2-[4-(cyclohexylmethyl)piperazin-1-yl]-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-1,3-benzothiazin-4-one (macozinone), more particularly the present invention relates to a solid oral gastroretentive dosage form and to methods for producing such compositions. The proposed macozinone dosage form (a gastroretentive tablet) is not only characterised by increased bioavailability, but is also capable of maintaining a concentration level which is effective against M.tuberculosis bacteria and can provide a potent therapeutic effect of macozinone on cells of the causative agent of tuberculosis in the human body when administered as a single daily dose. L'invention concerne des compositions pharmaceutiques pour le traitement de mycobactérioses à base de 2-[4-(cyclohexyméthyl)pipérazone-1-yl]-8-nitro-6-(trifluoro-méthyl)-4Н-1,3-benzothiazine-4-one (makozinone), et concerne plus précisément une forme médicamenteuse gastrorétentive perorale solide et des procédés de production de telles compositions. Cette forme médicamenteuse obtenue de makozinone (cachet gastrorétentif) se caractérise non seulement par une biodiversité mais permet également de maintenir une concentration efficace agissant sur les bactéries M.tuberculosis et d'avoir une action thérapeutique efficace de la makozinone sur les cellules du déclencheur de tuberculose dans l'organisme d'une personne dans des conditions d'une prise quotidienne unique. Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям для лечения микобактериозов на основе 2-[4-(циклогексилметил)пиперазин-1-ил]-8-нитро-6-(трифтор- метил)-4Н-1,3-бензотиазин-4-она (макозинон), более конкретно настоящее изобретение относится к твердой пероральной гастроретентивной лекарственной форме и способам получения таких композиций. Разработанная лекарственная форма макозинона (гастроретентивная таблетка) не только характеризуется повышенной биодоступностью, но и способна обеспечить поддержание эффективно действующей на бактерии M.tuberculosis концентрации и эффективное терапевтическое воздействие макозинона на клетки возбудителя туберкулеза в организме человека в условиях однократного в сутки приема.