NICLOSAMIDE FORMULATIONS FOR USE AS CONTRACEPTIVE

A formulation comprising an amount of niclosamide and one or more of a humectant, a lubricant, a solvent, an osmolality modulator, a pH modulator, a viscosity modulator, a preservative, or combinations thereof. Said formulation for use in promoting contraception, comprising administering an effective amount of the formulation to the subject, wherein, upon contacting a sperm cell, the formulation inhibits or decreases one or more of sperm motility, sperm viability, and sperm metabolism, thereby decreasing the probability of conception. A method of making said formulation, comprising: a) combining niclosamide with PEG-400 in a first vessel to form a solution; b) combining benzoic acid and/or benzyl alcohol with the solution of (a); c) combining water, sodium chloride, citric acid, lactic acid, potassium tartrate and carbopol 980 in a separate vessel to form an aqeous fraction; d) combining the aqueous fraction of (c) with the PEG fraction of (b); e) adding sodium hydroxide to the mixture of (d) to adjust the pH; f) optionally adding water to the mixture of (e); and g) mixing the mixture of (e) or (f) till a homogenous mixture is obtained. L'invention concerne une formulation comprenant une quantité de niclosamide et un ou plusieurs éléments parmi un humectant, un lubrifiant, un solvant, un modulateur d'osmolalité, un modulateur de pH, un modulateur de viscosité, un conservateur ou des combinaisons de ceux-ci. Ladite formulation est destinée à favoriser la contraception, comprenant l'administration d'une quantité efficace de la formulation au sujet, où, lors de la mise en contact avec une cellule de sperme, la formulation inhibe ou diminue un ou plusieurs éléments parmi la motilité du sperme, la viabilité du sperme et le métabolisme du sperme, réduisant ainsi la probabilité de conception. L'invention concerne également un procédé de préparation de ladite formulation, consistant à : a) combiner du niclosamide avec du PEG-400 dans un premier récipient pour former une solution ; b) combiner de l'acide benzoïque et/ou de l'alcool benzylique avec la solution de (a) ; c) combiner de l'eau, du chlorure de sodium, de l'acide citrique, de l'acide lactique, du tartrate de potassium et du carbopol 980 dans un récipient séparé pour former une fraction aqueuse ; d) combiner la fraction aqueuse de (c) avec la fraction de PEG de (b) ; e) ajouter de l'hydroxyde de sodium au mélange de (d) pour ajuster le pH ; f) ajouter éventuellement de l'eau au mélange de (e) ; et g) mélan