PROCESS FOR THE PREPARATION OF PURINE DERIVATIVES EXHIBITING CDK INHIBITORY ACTIVITY
The present invention relates to a process for preparing a compound of formula [I], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, said process comprising the steps of: (i) forming a reaction mixture comprising a compound of formula [II] and a compound of formula [III]; (ii) heating said reaction mi...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | The present invention relates to a process for preparing a compound of formula [I], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, said process comprising the steps of: (i) forming a reaction mixture comprising a compound of formula [II] and a compound of formula [III]; (ii) heating said reaction mixture to a temperature of at least about 130°C to form a compound of formula [I]; (iii) isolating said compound of formula [I] from the mixture and optionally recovering unreacted compound of formula [III]; and (iv) optionally converting said compound of formula [I] into salt form; wherein: R1 and R2 are each independently H, alkyl or haloalkyl; R3 and R4 are each independently H, alkyl, haloalkyl or aryl; R5 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkyl-alkyl, each of which may be optionally substituted with one or more OH groups; R6 is selected from cyclopropylamino, cyclopropylmethylamino, cyclobutylamino, cyclobutylmethylamino and where one of X, Y and Z is N and the remainder are CR9; R7, R8 and each R9 are independently H, alkyl or haloalkyl, wherein at least one of R7, R8 and R9 is other than H. Further aspects of the invention relate to a process for preparing intermediates of formula [II], and other intermediates useful in the synthesis of compounds of formula [I].
La présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule [I], ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ledit procédé comprenant les étapes suivantes : (I) formation d'un mélange réactionnel comprenant un composé de formule [II] et un composé de formule [III] ; (ii) chauffage dudit mélange réactionnel à une température d'au moins environ 130 °C pour former un composé de formule [I] ; (iii) isolement dudit composé de formule [I] du mélange et récupération facultative du composé n'ayant pas réagi de formule [III] ; et (iv) conversion facultative dudit composé de formule [I] en une forme de sel ; dans laquelle : R1 et R2 représentent chacun indépendamment H, un alkyle ou un halogénoalkyle ; R3 et R4 représentent chacun indépendamment H, un alkyle, un halogénoalkyle ou un aryle ; R5 représente un alkyle, un alcényle, un cycloalkyle ou un cycloalkyl-alkyle, chacun d'entre eux pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes OH ; R6 est sélectionné parmi un cyclopropylamino, un cyclopropylméthylamino, un cyclobutylamino, un cyclobutylméthylamino et où l'un de X, Y et Z est N et le reste est CR9 ; R7, R8 chaque R9 sont indépendamment H, un alkyle ou |
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