ORAL FORMULATIONS COMPRISING SITAGLIPTIN HCI MONOHYDRATE WITH IMPROVED PHARMACEUTICAL CHARACTERISTICS

An oral pharmaceutical formulation in the form of an immediate release tablet comprising sitagliptin hydrochloride, preferably monohydrate manufactured by using wet granulation method wherein croscarmellose sodium and dibasic calcium phosphate are used both in intragranular and extragranular phases. The total amount ratio of croscarmellose sodium used in intragranular and extragranular phases to the total amount of composition is between 1:5 and 5:1, preferably between 1:2 and 2:1, more preferably 1:2.5 and, the amount of ratio of dibasic calcium phosphate in intragranular to the amount of ratio of dibasic calcium phosphate in extragranular phases is 1:5, preferably 1:2, more preferably 1:1. L'invention concerne une formulation pharmaceutique orale qui se présente sous la forme d'un comprimé à libération immédiate comprenant du chlorhydrate de sitagliptine, de préférence du monohydrate fabriqué à l'aide d'un procédé de granulation par voie humide dans lequel de la croscarmellose sodique et du phosphate de calcium dibasique sont utilisés à la fois dans les phases intragranulaire et extragranulaire. Le rapport de la quantité totale de croscarmellose sodique utilisée dans les phases intragranulaire et extragranulaire à la quantité totale de la composition est compris entre 1 : 5 et 5 : 1, de préférence compris entre 1 : 2 et 2 : 1, de préférence encore de 1 : 2,5, et le rapport de la quantité de phosphate de calcium dibasique utilisée dans la phase intragranulaire à la quantité de phosphate de calcium dibasique utilisée dans la phase extragranulaire est de 1 : 5, de préférence de 1 : 2, de préférence encore de 1 : 1.