PROCESS FOR PRODUCING A PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING CRYSTALLINE AND AMORPHOUS FRACTIONS OF AN ACTIVE SUBSTANCE
A process for producing a pharmaceutical formulation comprising the steps of: A) providing particles of a polymer, wherein particles of a pharmaceutical active substance are additionally at least partially embedded in the particles of the polymer; B) heating the particles of the polymer to a predete...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | A process for producing a pharmaceutical formulation comprising the steps of: A) providing particles of a polymer, wherein particles of a pharmaceutical active substance are additionally at least partially embedded in the particles of the polymer; B) heating the particles of the polymer to a predetermined temperature for a predetermined time and C) cooling the particles of the polymer after the predetermined time to a temperature of 18°C to 24°C, wherein the polymer is at least partially soluble in water and the active substance is at least partially soluble in the polymer. The particulate pharmaceutical active substance is present in the form of particles having a d90 value in the particle size distribution of ≤ 1 μm. The predetermined temperature is within a range from 10 K below the glass transition temperature (determined by DSC in accordance with DIN EN ISO 11357-2 at a heating rate of 10 K/min) of the polymer to the melting temperature of the active substance. The total proportion of the active substance in the polymer is greater than the amount of active substance soluble in the polymer at the predetermined temperature. The invention further relates to a pharmaceutical formulation comprising a particulate pharmaceutical active substance coated with an at least partially water-soluble polymer, to a process for producing a suspension of a pharmaceutical formulation and to a suspension of a pharmaceutical active substance.
La présente invention concerne un procédé de production d'une formulation pharmaceutique, comprenant les étapes consistant à : A) fournir des particules d'un polymère, des particules d'une substance active pharmaceutique étant en outre au moins partiellement incorporées dans les particules du polymère ; B) chauffer les particules du polymère à une température prédéterminée pendant une durée prédéterminée et C) refroidir les particules du polymère après le temps prédéterminé à une température de 18 °C à 24 °C, le polymère étant au moins partiellement soluble dans l'eau et la substance active étant au moins partiellement soluble dans le polymère. La substance active pharmaceutique particulaire est présente sous la forme de particules ayant une valeur d90 dans la distribution de tailles de particule ≤ 1 μm. La température prédéterminée se situe dans une plage allant de 10 K en dessous de la température de transition vitreuse (déterminée par DSC conformément à la norme DIN EN ISO 11357-2 à une vitesse de chauffage de 10 K/min) du polymèr |
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