SMALL MOLECULE NON-MORPHINAN OPIOID COMPOSITIONS

A compound represented by Formula 1 wherein R1 is selected separately from one of methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, allyl, cyclopropylmethyl, cyclobutylmethyl, N-isopent-2-enyl; R2 is selected separately from hydrogen, methyl, or ethyl; or R1-N-R2 is 5- or 6-membered non-aromatic ring; R3 is select...

Ausführliche Beschreibung

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Hauptverfasser: KRSTENANSKY, John L, ZAMBON, Alexander
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:A compound represented by Formula 1 wherein R1 is selected separately from one of methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, allyl, cyclopropylmethyl, cyclobutylmethyl, N-isopent-2-enyl; R2 is selected separately from hydrogen, methyl, or ethyl; or R1-N-R2 is 5- or 6-membered non-aromatic ring; R3 is selected from an unsubstituted or substituted 5-or 6-membered aromatic or nonaromatic ring, or an ethyl, n-propyl, i-propyl, cyclopropyl, n-butyl, i-butyl, t-butyl, cyclobutyl, methylcyclopropyl, methylcyclobutyl, methylcyclopentyl, or methylcyclohexyl; R4 is hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, or i-propyl; and R5 is an unsubstituted or substituted 5- or 6- membered aromatic ring alone or fused to a second ring (e.g., R 5 is naphthyl or indole). Methods of treating pain with less risk of dependency include administration of the compound represented by Formula 1 to subjects in need thereof. L'invention concerne un composé représenté par la formule 1 dans laquelle R1 est choisi séparément parmi un groupe méthyle, éthyle, n-propyle, i-propyle, allyle, cyclopropylméthyle, cyclobutylméthyle, N-isopent-2-ényle ; R2 est choisi séparément parmi l'hydrogène, le méthyle ou l'éthyle ; ou R1-N-R2 représente un cycle non aromatique à 5 ou 6 chaînons ; R3 est choisi parmi un cycle aromatique ou non aromatique à 5 ou 6 chaînons substitué ou non substitué, ou un éthyle, n-propyle, i-propyle, cyclopropyle, n-butyle, i-butyle, t-butyle, cyclobutyle, méthylcyclopropyle, méthylcyclobutyle, méthylcyclopentyle ou méthylcyclohexyle ; R4 représente un hydrogène, méthyle, éthyle, n-propyle, ou i-propyle ; et R5 représente un cycle aromatique à 5 ou 6 chaînons substitué ou non substitué seul ou fusionné à un second cycle (par exemple, R5 représente un naphtyle ou un indole). Des méthodes de traitement de la douleur présentant moins de risque de dépendance comprennent l'administration du composé représenté par la formule 1 à des sujets qui en ont besoin.