A NEW TYPE OF BENZOXABOROLE-BASED ANTI-PNEUMOCOCCAL COMPOUNDS TARGETING LEUCYL-TRNA SYNTHETASE

Provided is benzoxaborole-based derivatives and their preparation and use. The structural general formula of the derivatives is (I). The derivatives are used for the preparation of a medicament for the prevention and treatment of Pneumonia. Compared with the prior art, the present derivative shows improved inhibition towards S. pneumonia LeuRS and the IC50 of the most potent derivative is 198 nM, which shows a 11-fold increase in activity compared with the reported S. pneumonia LeuRS inhibitor. La présente invention concerne des dérivés à base de benzoxaborole, leur préparation et leur utilisation. La formule générale développée des dérivés est (I). Les dérivés sont utilisés pour la préparation d'un médicament destiné à la prévention et le traitement de la pneumonie. Par comparaison avec l'état de la technique, le dérivé selon l'invention présente une inhibition améliorée vis-à-vis de S. pneumonia LeuRS et le IC50 du dérivé le plus puissant est de 198 nM, qui montre une augmentation de l'activité de 11 fois par comparaison avec l'inhibiteur S. pneumonia LeuRS.